Лекарството Kardolaks - селективни бета-адренергични рецептори.
Метопролол - кардиоселективен бета1-блокер без собствено Симпатикомиметичният aktivnosti.Okazyvaet антихипертензивно, ангина пекторис и антиаритмично deystvie.Obladaet незначителен мембрана-стабилизиращ ефект и не се проявяват на частичен агонист.
Метопролол намалява или инхибира стимулиращ ефект, оказван от катехоламини в сърдечната функция в резултат на нерв и физически stressah.Eto означава, че метопролол е способен да предотврати увеличаване на сърдечната честота (HR), сърдечния дебит и контрактилитета на миокарда, и повишено кръвно налягане, причинено от внезапно освобождаване на катехоламини.
При пациенти с миокарден инфаркт интравенозно метопролол намалява гръдна болка и намаляване на риска от развитие на предсърдно мъждене и predserdiy.Vnutrivennoe въвеждане на метопролол при първите симптоми (в рамките на 24 часа след появата на симптомите) намалява риска от инфаркт miokarda.Rannee започване на лечението с метопролол води до подобряване нататъшно лечение на инфаркт на миокарда прогноза.
Метопролол в по-малка степен, отколкото неселективни бета-блокери засяга производството на инсулин и въглехидратния метаболизъм.
Фармакокинетика:
Метопролол претърпява окислително метаболизъм в черния дроб да се образуват три основни метаболити, нито един от които има клинично значим бета-блокиращ ефект.
Степента на свързване към плазмени протеини е ниска, около 11-12%.
Средната полуживот на метопролол от плазмата е 3-4 chasa.Metoprolol и неговите метаболити се екскретират през бъбреците: около 5% от дозата в немодифицирана форма, а останалата част на лекарството под формата на метаболити.
Показания за употреба:
Показания за употреба на наркотика Kardolaks са тахикардия; профилактика и лечение на исхемия на миокарда, тахикардия и болки при инфаркт на миокарда или се подозира, че.
Начин на приложение:
Kardolaks инжектиране за интравенозно приложение.
Ако суправентрикуларна тахикардия препарат се прилага в първоначална доза от 5 мг (5 мл) при 1-2 мг minutu.Mozhno многократно приложение на интервали от 5 минути до терапевтичен effekta.Rekomenduemaya максимална доза от интравенозно приложение е 15 мг (15 мл).
Инфаркт на миокарда или се подозира, че лекарството се прилага в доза от 2.5-5 мг (2,5-5 мл) .Mozhno многократно приложение на интервали от 2-5 minut.Maksimalnaya доза - 15 мг (15 мл) за 15 минути след .Чрез последната инжекция прилага метопролол перорална доза от 50 мг на всеки 6 часа в продължение на 48 часа.
При пациенти с увредена бъбречна функция корекция на дозата е необходимо.
При пациенти с нарушена чернодробна функция корекция метопролол доза е необходимо поради ниската степен на свързване с плазмени протеини.
Пациенти в напреднала възраст Не се налага корекция на дозата.
Странични ефекти:
С сърдечно-съдовата система: често - брадикардия, ортостатична хипотония (много рядко придружена от синкоп), студени крайници, сърцебиене; понякога - временно увеличение на симптомите на сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен блок I степен, кардиогенен шок при пациенти с остър инфаркт на миокарда; рядко - други проводни нарушения, аритмия.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: много често - умора; често - виене на свят, главоболие; понякога - парестезии, гърчове, депресия, понижена способност за концентрация, сънливост или безсъние, кошмари; рядко - повишена нервна възбудимост, безпокойство; много рядко - нарушения на паметта / амнезия, депресия, халюцинации.
От храносмилателната система: често - гадене, болки в корема, диария, запек; понякога - повръщане; рядко - сухота в устата, нарушена чернодробна функция.
От хемопоиза система: много рядко - тромбоцитопения.
От дихателната система: често - задух при усилие; понякога - бронхоспазъм при пациенти с астма.
От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия.
От сетивните органи: рядко - замъглено зрение, сухи и / или дразнене на очите, конюнктивит; много рядко - шум в ушите, нарушение на вкуса.
Кожни реакции: понякога - обрив (уртикария форма), повишено изпотяване; рядко - загуба на коса; много рядко - фоточувствителност, обостряне на псориазис.
Други: рядко - импотентност / сексуална дисфункция; понякога - повишаване на теглото.
Противопоказания:
Противопоказания за използването Kardolaks получаване са: свръхчувствителност към лекарството или с други бета-блокери; атриовентрикуларен блок II и III степен; сърдечна недостатъчност декомпенсация; синдром на болния синус (SSS); кардиогенен шок; клинично значима синусова брадикардия; изразена от периферни циркулаторни разстройства; хипотония; 18-годишна възраст.
Лекарството е противопоказан при пациенти с остър миокарден инфаркт на сърдечната честота по-малко от 45 удара в минута, PQ интервал или повече от 0.24 с систолично кръвно налягане под 100 mm Hg както и при лечението на суправентрикуларна тахикардия при пациенти със систолично кръвно налягане по-малко от 110 mm Hg
бременността:
Kardolaks не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, освен в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или кърмачето.
Взаимодействие с други лекарства:
Метопролол е субстрат на CYP2D6, и поради това, лекарства, които инхибират CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон, дифенхидрамин, циметидин), могат да повлияят на плазмената концентрация на метопролол.
В назначаване на тези лекарства може да се наложи да се намали дозата Kardolaksa.
Рифампицин може да подобри метаболизма на метопролол, намаляване на неговата концентрация в плазмата.
Избягва едновременното приложение на бета-блокери и верапамил, като тази комбинация може да предизвика брадикардия и да доведе до понижаване на кръвното davleniya.Verapamil и бета-блокери са взаимно инхибиторен ефект върху атриовентрикуларен проводимост и функция на синусовия възел.
Комбинациите от приложението, което може да изисква корекция на дозата:
Когато комбинация от клас I антиаритмични лекарства с бета-блокерите могат сумиране на отрицателен инотропен ефект, като по този начин развитие на сериозни неблагоприятни хемодинамични ефекти при пациенти с увредена ляво функции zheludochka.Takzhe такива комбинации трябва да се избягват при пациенти със синдрома на болния синус и увредена атриовентрикуларен проводимост.
Комбинираното използване на амиодарон с метопролол може да доведе до тежка синусова bradikardii.Prinimaya се има предвид изключително дълъг полуживот на амиодарон (50 дни), трябва да се вземат предвид възможните взаимодействия се провеждат от известно време след спиране на амиодарон.
Дилтиазем и бета-блокери подсилват инхибиторен ефект върху атриовентрикуларен проводимост и синусова функция uzla.Pri комбинация метопролол с дилтиазем е имало случаи на остра брадикардия.
Докато като бета-блокери, инхалационни анестетици усилват кардиодепресивен действие.
Сърдечни гликозиди, когато се използва в комбинация с бета-блокери могат да удължават атриовентрикуларен провеждането и предизвикват брадикардия.
предозиране:
Симптоми: най-сериозните са симптомите на сърдечно-съдовата система (брадикардия, атриовентрикуларен блок ниво I-III, асистолия, изразено понижаване на кръвното налягане, лоша периферна перфузия, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок), инхибиране на белодробна функция, сънна апнея, повишена умора, нарушена и загуба на съзнание, тремор, конвулсии, изпотяване, парестезия, бронхоспазъм, гадене, повръщане, възможно езофагеален спазъм, хипогликемия или хипергликемия, преходна миастеничен Sindh тата.
Едновременният прием на алкохол, антихипертензивни средства, хинидин или барбитурати може да влоши състоянието на пациента.
Лечение: ако е необходимо - да се поддържа на дихателните пътища проходимост (интубация) и провеждане вентилация legkih.Dlya облекчаване на бронхоконстрикцията може да се използва тербуталин инжектиране или инхалация.
Тя трябва да запълни обема на циркулиращата кръв, да държат инфузия glyukozy.Atropin 1,0-2,0 мг венозно, ако е необходимо повторно приложение (особено когато вагусова симптоматика) .Kontrol ЕКГ.
В случай на изразено инхибиране на контрактилната функция на миокарда, показана добутамин инфузия или dopamina.Mozhno да се прилага и глюкагон 50-150 г / кг интравенозно при интервали от 1 minutu.V някои случаи може да бъде ефективно добавяне на епинефрин терапия.
Когато аритмия и вентрикуларна комплекс разширяване (QRS) инфузионни разтвори въведена натрий (хлорид или бикарбонат) .A растителна изкуствен пейсмейкър.
В сърдечен арест поради свръхдоза може да изисква мерки за реанимация в продължение на няколко часа.
Симптоматично лечение.
Условия на съхранение:
Да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
форма на продукта:
Разтвор за инжекции в ампули от безцветно стъкло 5 мл.
В картонена кутия от 10 флакона в блистери с листовка.
Съставки:
RastvoraKardolaks 1 ампула съдържа:
Активна съставка: метопролол тартарат 5,0 мг.
Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжектиране.
В допълнение:
По време на приложение на лекарството Kardolaks необходимо да се следи сърдечната честота, ЕКГ и артериална davlenie.Ne се прилага доза препредаване (второ или трето) на сърдечната честота по-малко от 40 удара в минута при PQ интервал и 0.26 с систолично кръвно налягане под 90 mm Hg. чл.
За използване внимание при Kardolaks атриовентрикуларен блок I степен, Prinzmetal ангина, хронична обструктивна белодробна болест, астма, диабет, бъбречна недостатъчност, тежка, остра чернодробна недостатъчност, метаболитна ацидоза, когато се прилага едновременно с сърдечни гликозиди.
Пациенти, страдащи феохромоцитом паралелно с метопролол трябва да определят алфа adrenoblokator.Patsientam страда от бронхиална астма или обструктивна белодробна болест, за да присвоите съпътстващо лечение с бронходилататори.
В много редки случаи при пациенти с влошаване (възможен изход - атриовентрикуларен блок) могат да се появят в нарушение на атриовентрикуларно провеждане Ако срещу лечение разработен брадикардия, дозата трябва да бъде намалена.
Метопролол може да влоши симптомите на периферна артериална кръвоносната главно поради намаляване на кръвното налягане.
Пациентите, приемащи бета-блокери, анафилактичен шок се среща в по-тежка форма.
В случай на операция трябва да информирате анестезиолога, че пациентът е като бета-блокер.
При шофиране и други учебни потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост, трябва да се има предвид, че при използване на лекарството може да се появи световъртеж и умора.
Свързани статии