Дозирана форма за инфузионен разтвор Tsiploks
Лекарството образува разтвор за инфузия Tsiploks
Фармакологично действие Tsiploks инфузионен разтвор
Антимикробното средство широкоспектърен хинолон производно инхибира бактериалната ДНК гираза (топоизомераза II и IV, са отговорни за процеса на хромозомна ДНК супернавиване на около ядрената РНК, която е необходима за четене на генетичната информация) дава ДНК синтеза, растеж и делене на бактериите; Тя се изразява морфологични изменения (включително клетъчни стени и мембрани) и бърза смърт на бактериалната клетка.
Бактерициден ефект върху грам-отрицателни организми в период на почивка и разделяне (тъй като не засяга само ДНК гираза, но също води до лизис на клетъчната стена) за грам-положителни микроорганизми - само по време на разделяне.
Ниска токсичност към хост клетки поради липсата в тях на ДНК гираза. Докато получаване ципрофлоксацин възниква успоредно други правят резистентност. Aktibiotikam не принадлежи към групата на инхибитори на гираза, което го прави изключително ефективни срещу бактерии, които са резистентни, като например аминогликозиди, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, както и много други. Антибиотици.
Чрез ципрофлоксацин чувствителни Грам-отрицателни аеробни бактерии: Enterobacteriaceae (Escherichia Coli, Salmonella SPP Shigella SPP Citrobacter SPP Klebsiella SPP Enterobacter SPP Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia SPP Morganella morganii, Vibrio SPP ...... ... Yersinia SPP), други грам-отрицателни бактерии (Haemophilus SPP Pseudomonas Aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas SPP Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria SPP), някои вътреклетъчни патогени -... Legionella pneumophila, Brucella SPP. Listeria моноцитогени, Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium kansasii;
Грам-положителни аеробни бактерии: Staphylococcus SPP. (Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus SPP. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Активен срещу Bacillus anthracis ин витро.
По-голямата част от стафилококи устойчиви на метицилин и са устойчиви на ципрофлоксацин. Чувствителност на Streptococcus пневмония, Enterococcus фекалии, Mycobacterium авиум (разположен вътреклетъчно) - умерено (високи концентрации са необходими за потискане).
За резистентни на лекарства: Bacteroides Fragilis, Pseudomonas Cepacia, Pseudomonas малцорШИа, Ureaplasma urealyticum, Clostridium труден, Nocardia asteroides. Не е ефективен срещу Treponema Pallidum.
Устойчивост развива много бавно, тъй като от една страна, след действието на ципрофлоксацин са оставени с устойчиви микроорганизми, и от друга - бактериалните клетки не са ензимите, които го инактивират.
Фармакокинетика инфузионни разтвори Tsiploks
След върху / в инфузия на 200 мг или 400 мг TCmax - 60 мин, Cmax - 2.1 и 4.6 мкг / мл, съответно връзка с плазмените протеини - 20-40%.
Това е добре разпределен в тъканите на тялото (с изключение на тъкани, богати на мазнини, като нервна тъкан). Концентрацията на тъкан в 2-12 пъти по-висока, отколкото в плазмата. Терапевтични концентрации постигнати в слюнката, сливиците, черния дроб, жлъчния мехур, жлъчка, черва, стомашна и таза (ендометриум, маточните тръби и яйчниците, матката), сперма, простатна тъкан, бъбреците и пикочните органи, белодробни тъкани, бронхиални секрети , кост, мускул, синовиална течност и ставния хрущял, перитонеална течност, кожата. ОСР прониква в малко количество, когато концентрацията му в отсъствие на възпаление на менингите е 6-10% от тази в серума, докато възпалени - 14-37%. Ципрофлоксацин прониква добре в очна течност, бронхиална секреция, плеврата, перитонеума, лимфа, през плацентата. неутрофили в концентрацията на ципрофлоксацин в 2-7 пъти по-висока, отколкото в серум кръв.
Дейност леко намалява при стойности на рН по-малко от 6.
Той се метаболизира в черния дроб (15-30%) до получаване на неактивни метаболити (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
T1 / 2 - 5-6 часа - с / с, при хронична бъбречна недостатъчност -. 12 часа е получен предимно каналикуларните бъбреците чрез филтрация и тубулна секреция като непроменено (50-70%) и под формата на метаболити (10%), а останалите част - през стомашно-чревния тракт. Малка част се отделя в майчиното мляко. След на / в концентрация в урината през първите 2 часа след приложение почти 100 пъти по-висока, отколкото в кръвния серум, значително надвишава MIC за повечето агенти на инфекции на пикочните пътища.
Бъбречното изчистване - 3,5 мл / мин / кг; Общият клирънс - 8-10 мл / мин / кг.
Когато CRF (CC-голяма от 20 мл / мин) Процент лекарство изведен през бъбреците е намалена, но натрупване в организма не се дължи на компенсаторна увеличение на лекарствения метаболизъм и екскреция през стомашно-чревния тракт.
Предпазни мерки инфузионни разтвори Tsiploks
Произнесени мозъчна атеросклероза, инсулт, психични заболявания, епилепсия, тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, напреднала възраст.
Режимът на дозиране за инфузионен разтвор Tsiploks
Б / в инфузия; времето за инфузия е 30 минути при доза от 200 мг и 60 минути - в доза от 400 мг. Инфузионни разтвори, готови за употреба, могат да бъдат смесени с 0.9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер и лактат на Ringer, 5 и 10% декстроза, 10% разтвор на фруктоза и разтвор, съдържащ 5% разтвор на декстроза, с 0.225-0.45% разтвор на NaCl ,
При инфекции на долните дихателни пътища 200-400 мг 2 пъти на ден.
Когато инфекции на пикочните пътища: остра неусложнена - 100 мг 2 пъти на ден; цистит при жени преди менопауза () - 100 мг единична доза; сложно - 200 мг два пъти дневно.
В неусложнена гонорея - 100 мг веднъж, в екстрагенитална - 100 мг два пъти дневно.
Инфекциозна диария - 200 мг 2 пъти курс на лечение - 5-7 дни.
Особено сериозни инфекции (стрептококова пневмония, инфекциозни усложнения на кистозна фиброза, костни и ставни инфекции, сепсис, перитонит), по-специално тези, причинени от Pseudomonas, Staphylococcus - 400 мг 3 пъти на ден.
Инхалация антракс (лечение и превенция): 400 мг 2 пъти на ден.
За предотвратяване на инфекции при хирургични интервенции - 0,2-0,4 грама за 0.5-1 часа преди операцията; ако продължителността на експлоатация в продължение на 4 часа се прилагат многократно в същата доза.
В други инфекции (в зависимост от тежестта.) - 200-400 мг 2 пъти на ден.
Пациентите в напреднала възраст трябва да получават по-ниска доза в зависимост от тежестта на инфекцията и индикаторът за CC.
за лечение на усложнения, причинени от Pseudomonas Aeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 5 до 17 години - 10 мг / кг 3 пъти на ден (максимална доза 1200 мг). Продължителност на лечението - 10-14 дни.
В белодробен антракс (превенция и лечение) - 10 мг / кг, 2 пъти на ден. Максималната единична доза - 400 мг дневно - 800 мг. Общата продължителност на приложение на ципрофлоксацин - 60 дни.
CRF: скорост на гломерулна филтрация (креатининов клирънс 31-60 мл / мин / 1,73 м или серумния креатинин концентрация от 1.4-1.9 мг / 100 мл) на максималната дневна доза - 800 мг. Когато скоростта на гломерулната филтрация (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин / 1,73 м или серумен креатинин по-голяма от 2 мг / 100 мл) и по време на хемодиализа максималната дневна доза - 400 мг; хемодиализа ципрофлоксацин прилага след хемодиализа.
В перитонеална диализа, инфузионен разтвор се прибавя към диализата (интраперитонеално) при доза от 50 мг на 1 л диализат 4 пъти дневно (на всеки 6 часа).
Средната курса на лечение: 1 ден - за остра неусложнена гонорея и цистит; 7 дни - при инфекции на бъбреците, пикочните пътища и коремната кухина, през целия период на неутропения фаза - при пациенти с отслабени защитни сили на организма, но не повече от 2 месеца - остеомиелит и 7-14 дни - когато всички други инфекции. Когато стрептококови инфекции, поради риск от късни усложнения от лечението трябва да продължи най-малко 10 дни. При пациенти с имунен дефицит лечение се извършва по време на целия период на неутропения.
Лечението трябва да бъде най-малко 3 дни след нормализиране на телесната температура, или изчезване на клиничните симптоми.
След включване / в приложението може да се продължи лечението през устата.
Противопоказания инфузионни разтвори Tsiploks
Свръхчувствителност, едновременно с тизанидин (риск от значително понижение на кръвното налягане, сънливост), дете (под 18 години - до завършване на образуването на скелета, с изключение на лечение на усложнения, предизвикани от Pseudomonas Aeruginosa при деца с кистозна фиброза на белите дробове от 5 до 17 години; профилактика и лечение на белодробна антракс), бременност, лактация.
Показания инфузионни разтвори Tsiploks
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на долните дихателни пътища (остър и хроничен (в острата фаза) бронхит, пневмония, бронхиектазия, кистозна фиброза инфекциозните усложнения);
инфекции на горните дихателни пътища (остър синузит);
бъбреците и пикочния тракт инфекции (цистит, пиелонефрит);
усложнени интраабдоминални инфекции (в комбинация с метронидазол), включително: перитонит;
хроничен бактериален простатит;
коремен тиф, кампилобактериоза, шигелоза, диария "пътници";
меките тъкани (инфектирани язви, рани, изгаряния, абсцеси, флегмон) кожата;
костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит);
сепсис; инфекции, причинени от имунна недостатъчност (възникващи при лечението на имуносупресивни лекарства или при пациенти с неутропения);
предотвратяване на инфекции при хирургически процедури;
профилактика и лечение на антракс инхалация.
Деца. Терапия усложнения, причинени от Pseudomonas Aeruginosa при деца с муковисцидоза на белия дроб от 5 до 17 години;
профилактика и лечение на антракс инхалация (инфекция с Bacillus anthracis).
Нежелана реакция инфузионен разтвор Tsiploks
От храносмилателната система: гадене, диария, повръщане, болка в корема, газове, загуба на апетит, холестатично жълтеница (особено при пациенти с чернодробно заболяване мигрирали), хепатит, gepatonekroz.
От нервната система: замаяност, главоболие, умора, тревожност, тремор, безсъние, "кошмарен" мечта, периферна paralgeziya (аномалия възприемане на чувство на болка), повишено изпотяване, повишено вътречерепно налягане, объркване, депресия, халюцинации и други . прояви на психотични реакции (понякога напредват на състояния, в които пациентът може самонараняване), мигрена, синкоп, тромбоза на мозъчните артерии.
От сетивата: вкус и мирис нарушения, замъглено виждане (диплопия, промени в цветното зрение), шум в ушите, загуба на слуха.
От СМС: тахикардия, сърдечни аритмии, понижаващи кръвното налягане.
От страна на системата на хемопоетични: левкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, левкоцитоза, тромбоцитоза, хемолитична анемия.
От лабораторните параметри: хипопротромбинемия, повишена активност на "чернодробни трансаминази" и алкална фосфатаза, hypercreatininemia, хипербилирубинемия, хипергликемия.
От отделителната система: хематурия, кристалурия (особено при ниска алкална урина и диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задържане на урина, албуминурия, уретрата кървене, хематурия, намален azotvydelitelnoy бъбреците, интерстициален нефрит.
Алергични реакции: сърбеж, уртикария, блистери, придружени от кървене, и появата на малки възли, които образуват струпеи, лекарствена треска, петехиални кръвоизливи по кожата (петехии), оток на лицето или гърлото, задух, еозинофилия, повишаване на фоточувствителност, васкулит, еритема нодозум, еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
Други: артралгия, артрит, тендинит, разкъсване на сухожилие, умора, миалгия, суперинфекция (кандидоза, псевдомембранозен колит), "приливи" на кръв към лицето.
Предозирането инфузионни разтвори Tsiploks
Лечение: е известен специфичен антидот. Необходимо е внимателно да се следи състоянието на пациента, да извърши стомашна промивка, и др. Спешни мерки за осигуряване на адекватен прием на течности. С на кръвта или перитонеална диализа може да се показва само малка (по-малко от 10%) количество от лекарството.
Конкретни указания инфузионен разтвор Tsiploks
Ciprofloxacin не е лекарство на избор за съмнение или е установена пневмония, причинена от Streptococcus пневмония.
С едновременно върху / в ципрофлоксацин и лекарства за обща анестезия от групата, състояща се от производни на барбитуровата киселина изисква постоянен контрол на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ.
За да се избегне недопустимо излишък от кристалурия препоръчителната дневна доза, също изисква достатъчно прием на течности и поддържане на кисела урина.
Пациенти с епилепсия, припадъци, история изземване, съдови заболявания и органични поражения на мозъка, поради риска от нежелани реакции от страна на ЦНС ципрофлоксацин, който трябва да се използват само за "истинския живот" свидетелство.
Ако се сблъскате по време на или след лечение на тежка и продължителна диария трябва да изключват диагнозата на псевдомембранозен колит, който налага незабавно спиране на лекарството и подходящо лечение.
Когато болките в сухожилията или тендосиновит първите признаци на лечението трябва да се прекрати (описан в отделни случаи и дори възпаление на сухожилие разкъсване по време на флуорохинолони лечение).
Лечението трябва да се избягва излагането на пряка слънчева светлина.
По време на лечението трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват внимание и скорост на психически и двигателни реакции.
Реакционният разтвор за инфузия Tsiploks
Поради намалена активност на процес микрозомален окисляване повишава концентрацията в хепатоцити и удължава Т1 / 2 от теофилин (и сътр. Ксантини като кофеин), орални хипогликемични лекарства, антикоагуланти, като по този начин намаляване на протромбиновото индекс.
. В комбинация с други антимикробни средства (бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди, клиндамицин, метронидазол) обикновено се наблюдава синергизъм; Тя може да се използва успешно в комбинация с цефтазидим и азлоцилин при инфекции, причинени от Pseudomonas SPP. с мезлоцилин, азлоцилин и други бета-лактамни антибиотици - в стрептококови инфекции .; с izoksazolilpenitsillinami и ванкомицин - с стафилококови инфекции; метронидазол и клиндамицин - В анаеробни инфекции.
Подобрява нефротоксичен ефект на циклоспорин, има увеличение в серумния креатинин, такива пациенти трябва да се контролира този параметър 2 пъти седмично.
Заедно с допускане засилва ефекта на антикоагуланти.
НСПВС (с изключение на ASA) да повиши риска от припадъци.
Едновременното приложение на урикозурични лекарства води до отделяне забавяне (50%) и повишаване на плазмената концентрация на ципрофлоксацин.
Cmax се увеличава до 7 пъти (от 4 до 21 пъти) и AUC от 10 пъти (от 6 до 24 пъти) тизанидин, което увеличава риска от значително понижение на кръвното налягане и сънливост.
Разтворът за инфузия е фармацевтично съвместим с всички инфузионни разтвори и лекарства, които са физикохимично нестабилен в кисела среда (рН разтвор ципрофлоксацин инфузия - 3,9-4,5). не могат да се смесват в разтвор / въвеждане с разтвори с рН по-голямо от 7.
Свързани статии