Общи характеристики. Съставки:
Активно вещество 250 мг, 500 мг или 750 мг от левофлоксацин форма хемихидрат.
Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, повидон K30, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, пречистен талк, магнезиев стеарат, натриев карбоксиметил нишесте.
Съставът на филмовото покритие: хипромелоза, пречистен талк, макрогол 6000, титанов диоксид, багрило оранжево жълто.
Синтетичен антибактериален агент с широк спектър на действие.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Левофлоксацин - синтетичен широкоспектърен флуорохинолони. Инхибира ДНК гираза (топоизомераза II) и топоизомераза IV и омрежване дава супернавиване на ДНК паузи, инхибира синтеза на ДНК, предизвиква дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембрани от чувствителни микроби.
Левофлоксацин е активен срещу аеробни Gram-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus SPP. (Включително Enterococcus фекалии), Listeria моноцитогени, Staphylococcus SPP. (Leykotoksinsoderzhaschie коагулаза-отрицателни и метицилин чувствителни / умерено чувствителни щамове, включително метицилин чувствителни щамове на Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus SPP. (Включително щамове на Staphylococcus групи С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes , пеницилин-чувствителен / умерено чувствителни / резистентни щамове на Streptococcus пневмония, пеницилин-чувствителни / резистентни щамове на Streptococcus зеленеещи група); Грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Acinetobacter SPP (включително Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens ,. Enterobacter SPP. (включително Enterobac Ter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia Coli, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus SPP. (включително Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампицилин чувствителни / резистентни щамове на грип Haemophilus), Helicobacter Pylori, Klebsiella SPP. (в т .ch. Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония), Moraxela catarrhalis (не произвеждащи β-лактамаза продуциращи щамове), Morganella morganii, Neisseria SPP. (Включително Neisseria meningitidis, и не произвежда пеницилиназа-продуциращи щамове на Neisseria gonorroeae), Pasteurella SPP. (Включително Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus SPP. (Включително Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис), Providencia SPP. (Включително Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas SPP. (Включително Pseudomonas Aeruginosa), Serratia SPP. (Включително Serratia marcescens), Salmonella SPP. анаеробни микроорганизми: Vacteroides Fragilis, Bifidobacterium SPP. Clostridium перфрингенс Fusobacterium SPP. Peptostreptococcus SPP. Propionibacterum SPP. Veilonella SPP. други микроорганизми: Bartonella SPP. Chlamydia SPP. (Включително Chlamydia пневмония, Chlamydia PSITTACI, Chlamydia трахоматис), Legionella pneumophila, Mycobacterium SPP. (Включително Mycobacterium лепра, Mycobacterium туберкулоза), Mycoplasma SPP. (Включително Mycoplasma Hominis, Mycoplasma пневмония), Rickettsia SPP. Ureaplasma urealyticum.
За лекарствени резистентни аеробни Gram-положителни микроорганизми: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus SPP. (Коагулаза-отрицателни метицилин-резистентни щамове, включително метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus Aureus); аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Alcaligenes xylosoxidans; други микроорганизми: Mycobacterium авиум.
Фармакокинетика. Засмукване. След перорално приложение на левофлоксацин бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна оказва слабо влияние върху скоростта и пълнотата на усвояване. Бионаличността - 99%. Cmax плазма постига след 1-2 часа и левофлоксацин в дози от 250 мг, 500 мг и 750 е 2,8 мкг / мл, 5.2 мкг / мл и 8 мг / мл, съответно.
Разпределение. След приложение на единична доза или множествена доза абсорбира количество лекарство директно пропорционално на дозата. Css плазма постига след 48 часа. Среда Vd левофлоксацин варира от 74 до 112 литра. свързване на 30-40% с плазмените протеини. Тя прониква в тъканите и органите: белите дробове, бронхиална лигавица, слюнка, алвеоларни макрофаги (концентрацията в белодробни тъкани 2-5 пъти по-висока от концентрацията в плазмата), органите на урогениталната система, полиморфонуклеарни левкоцити.
Метаболизма. Левофлоксацин претърпява ограничен чернодробен метаболизъм (оксидация и / или деацетилиране).
Оттегляне. Екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Т1 / 2 левофлоксацин -. 6-8 часа по-малко от 5% от дозата се екскретира като desmetil- и N-оксидни метаболити. В непроменени бъбреците показва 70% от оралната доза в продължение на 24 часа и 87% -. 48 часа 4% от оралната доза се екскретират в червата в рамките на 72 часа.
Показания за употреба:
Инфекциозни-възпалителни заболявания на лека до умерена тежест, причинена от чувствителни към маларийни инфекции:
- Остър бактериален синузит;
- инфекции на уринарния тракт и бъбреците (включително остра пиелонефрит);
- инфекции на меките тъкани (абсцес гнойни циреи атерома ..) и кожата;
- Хронична бактериален простатит;
- интраабдоминални инфекции (в комбинация с антибактериални средства, действащи на анаеробна микрофлора);
- туберкулоза (в комплекс лечение на лекарствено резистентни форми).
Дозировка и начин на приложение:
Вътре преди хранене или между храненията, без да се дъвчат, с достатъчно количество вода.
Възрастни пациенти с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс> 50 мл / мин), използвани съгласно схемите, представени в таблицата по-долу:
* Този режим е показан за лечение на пневмония придобита в обществото пневмония, причинена от Streptococcus, Haemophilus инфлуенца, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma пневмония, този микроорганизъм.
** Този режим е показан за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от Enterococcus фекалии, Enterococcus cloacae, Klebsiella пневмония, Proteus Mirabilis, Pseudomonas Aeruginosa и остър пиелонефрит, причинени от Ешерихия коли.
*** Този режим е показан за лечение на инфекции на пикочните пътища, причинени от Ешерихия коли, Klebsiella пневмония, Proteus Mirabilis, и остър пиелонефрит, причинени от Ешерихия коли, включително случаи на последваща бактеремия.
настройка Левофлоксацин доза при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <50 мл/мин).
Дозата при нормална бъбречна функция на всеки 24 часа
QC <10 мл/мин, в т.ч. при гемодиализе или хроническом амбулаторном перитонеальном диализе
750 мг на всеки 48 часа
Първоначалната доза от 750 мг, а след това - 500 мг на всеки 48 часа
Първоначалната доза от 750 мг, а след това - 500 мг на всеки 48 часа
Началната доза от 500 мг, а след това - 250 мг на всеки 24 часа
Началната доза от 500 мг, а след това - 250 мг на всеки 48 часа
Началната доза от 500 мг, а след това - 250 мг на всеки 48 часа
Не е необходимо коригиране на дозата
250 мг на всеки 48 часа.
В неусложнени инфекции на пикочните пътища, не е необходимо коригиране на дозата
информация за корекция на дозата не е
Ако не се изисква нарушена чернодробна функция, за да rrektirovka доза, тъй обем левофлоксацин метаболизъм в черния дроб е ограничен.
Характеристики на заявлението:
Прилагане на бременност и кърмене. Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене.
Използване на човешкия черен дроб. Ако нарушена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата, тъй обем левофлоксацин метаболизъм в черния дроб е ограничен.
Употреба при бъбречна функция. настройка Левофлоксацин доза при възрастни пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс <50 мл/мин).
Дозата при нормална бъбречна функция на всеки 24 часа
информация за корекция на дозата не е
Употреба при деца. Е противопоказан при деца и юноши до 18 години.
Употреба при пациенти в напреднала възраст. Предпазни мерки трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст (висока степен на вероятност да има съпътстваща загуба на бъбречната функция).
Специални инструкции. След нормализиране на телесната температура, се препоръчва да се продължи лечението за най-малко 48-72 часа.
Левофлоксацин отнеме поне 2 часа преди или 2 часа след прием на антиациди магнезиев / алуминий, или сукралфат, или други препарати, съдържащи калций, желязо, или цинк.
Поради възможно фоточувствителност по време на лечението и в продължение на 5 дни след лечение с левофлоксацин трябва да избягват слънчевата светлина и изкуствено ултравиолетово облъчване. С развитието на фототоксичен лекарствено лечение трябва да се прекрати.
Ако веднага опровергаха признаци на тендинит и псевдомембранозен колит левофлоксацин.
Трябва да се има предвид, че при пациенти с мозъчни увреждания в историята (инсулт, тежка травма), може да се развие гърчове.
В недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа възможен риск от хемолитична реакция.
Пациенти със захарен диабет по време на лечението с левофлоксацин трябва внимателно да следи нивото на глюкоза в кръвта.
С едновременното използване на варфарин и левофлоксацин показва мониторинг на протромбиновото време, INR или друга pokazteley коагулация и признаци за мониторинг на кървене.
подготовка на използването на данни Haylefloks (750 мг) в етап съхраняващи радикал или sinusotomy при пациенти с хронична перфориране одонтогенна максиларен синузит показва висока клинична ефикасност. Микробиологичен мониторинг на лекарството показва, че прилагането на получаването на 750 мг 1 път / ден за 10 дни инхибира корозивни брой на бактерии, които могат да причинят инфекциозните усложнения. Получените резултати позволяват да се препоръча препарат Haylefloks (750 мг), за да се предотврати възпалителни усложнения съхраняващи хирургия sinusotomy oroantralnogo с пластмасови пунктове.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление. При пациенти, приемащи левофлаксин може да бъде нарушена способността на пациента да се концентрира и скорост на психомоторни реакции. Ето защо, трябва да се подхожда с повишено внимание при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности.
Странични ефекти:
От сетивата: замъглено зрение, слух, обоняние, вкус и тактилна чувствителност.
Сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, циркулаторен колапс. тахикардия. удължаване на QT интервала, предсърдно мъждене.
От храносмилателната система: гадене. повръщане. диария (включително кръв), разстройства на храносмилането, загуба на апетит, коремна болка, псевдомембранозен колит; повишаване на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, хепатит. дисбиоза.
Метаболизъм: хипогликемия (повишен апетит, изпотяване, тремор, нервност).
От отделителната система: hypercreatininemia, интерстициален нефрит. остра бъбречна недостатъчност.
Алергичните реакции включват сърбеж и зачервяване на кожата, подуване на кожата и лигавиците, уртикария. злокачествен еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), бронхоспазъм. астма, анафилактичен шок. свръхчувствителност пневмонит. васкулит.
Други: фоточувствителност, умора, влошаване на порфирия. постоянна температура, развитие на суперинфекция.
Взаимодействие с други лекарства:
Левофлоксацин увеличава Т1 / 2 циклоспорин.
левофлоксацин Ефект намали лекарства, които инхибират чревната подвижност, сукралфат, алуминий или магнезий, съдържащ антиацидни лекарства и железни препарати.
НСПВС и теофилин докато използването на левофлоксацин да увеличи риска от пристъпи при чувствителни пациенти, кортикостероиди повишават риска от скъсване на сухожилие.
При едновременно приложение на левофлоксацин с хипогликемични медикаменти за промени в нивата на кръвната захар, включително хипергликемия и хипогликемия.
Левофлоксацин засилва ефекта на варфарин.
Циметидин и лекарства, които блокират тубулна секреция бавно отделяне на левофлоксацин.
Противопоказания:
- сухожилия поражението, свързани с получаването на хинолони в историята;
- дете и юношеството до 18 години;
- кърмене;
- Свръхчувствителност към levofoksatsinu, други флуорохинолони, или други компоненти на лекарството в историята.
Предпазни мерки трябва да се предписват на пациенти в напреднала възраст (голяма вероятност като съпътстващо намаляване на бъбречната функция) при дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
предозиране:
Симптоми: гадене. ерозивни лезии на лигавицата на стомашно-чревния тракт, удължаването на QT интервал, объркване, световъртеж. конвулсии.
Лечение: стомашна промивка. ако е необходимо - симптоматична терапия. Няма специфичен антидот, диализа е неефективно.
Условия на съхранение:
Лекарството трябва да се държат на място на деца, сухо и тъмно място при температура от 8 ° С до 25 ° С Срок на годност - 3 години.
Условия за доставка:
3 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
3 бр. - блистери (10) - опаковки картон.
5 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
5 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
5 бр. - блистери (10) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки картон.
100 бр. - пластмасови торбички (1) - буркани, пластмаса.
500 бр. - пластмасови торбички (1) - буркани, пластмаса.
1000 елемента. - пластмасови торбички (1) - буркани, пластмаса.
Свързани статии