Регистрационен номер:
Търговското наименование на препарата: Fiziotenz ®
Международно непатентовано име (INN): моксонидин.
Дозировка Форма:
филмирани таблетки.
1 филмирана таблетка с доза от 0.2 мг, съдържаща:
Активна съставка: 0.2 мг моксонидин.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 95,80 мг Повидон - 0,70 мг Кросповидон - 3,00 мг магнезиев стеарат - 0.30 мг.
Покритие: Хипромелоза - 1.30 мг, етилцелулоза - 1,20 мг макрогол - 0,25 мг талк - 0,9975 мг, оцветител, червен железен оксид (Е 172) - 0,0025 мг титанов диоксид (Е 171) - 1,25 мг.
1 филмирана таблетка с доза от 0.3 мг, съдържаща:
Активна съставка: 0.3 мг моксонидин.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 95,70 мг Повидон - 0,70 мг Кросповидон - 3,00 мг магнезиев стеарат - 0.30 мг.
Покритие: Хипромелоза - 1.30 мг, етилцелулоза - 1,20 мг макрогол - 0,25 мг талк - 0,975 мг железен оксид червено багрило (Е 172) - 0,025 мг титанов диоксид (Е 171) - 1,25 мг.
1 филмирана таблетка с доза от 0.4 мг, съдържаща:
Активна съставка: 0.4 мг моксонидин.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 95,60 мг Повидон - 0,70 мг Кросповидон - 3.00 мг, 0.30 мг магнезиев stearat-.
Покритие: Хипромелоза - 1.30 мг, етилцелулоза - 1,20 мг макрогол - 0,25 мг талк - 0,875 мг железен оксид червено багрило (Е 172) - 0,125 мг титанов диоксид (Е 171) - 1,25 мг.
описание
Кръг двойноизпъкнали таблетки, филмирани.
Таблетки, дозирани при 0.2 мг - бледо розов надпис "0.2" от едната страна.
Таблетки, дозирани при 0.3 мг - розов надпис "0.3" от едната страна.
Таблетки, дозирани в 0.4 мг - кафеникаво розов цвят с надпис "0.4" от едната страна. В края на бели хапчета.
Фармакотерапевтична група:
централно действащ антихипертензивен агент.
фармакодинамика
Моксонидин е антихипертензивно средство с централен механизъм на действие. Структурите на мозъчния ствол (ростралния слой странично вентрикули) моксонидин селективно стимулира имидазолин-чувствителни рецептори участват в тоник рефлекс и регулиране на симпатиковата нервна система. Стимулиране на имидазолинови рецептори намалява периферната симпатиковата активност и кръвно налягане (ВР).
Моксонидин се различава от други симпатолитични антихипертензивни нисък афинитет за а2-адренергични рецептори, което обяснява по-ниска вероятността за седация и сухота в устата.
Получаване на моксонидин води до намаляване на системното съдово съпротивление и BP. Хипотензивния ефект на моксонидин потвърдено в двойно-слепи, плацебо-контролирани, рандомизирани проучвания.
Моксонидин подобрява с 21% индекс на чувствителност към инсулин (в сравнение с плацебо) при пациенти със затлъстяване, insulinrezistentnostnostyu до умерена хипертония.
засмукване:
След перорално приложение моксонидин е бързо и почти напълно се абсорбира в горната част на храносмилателния тракт. Абсолютната бионаличност е около 88%. Време е да се максимална концентрация - около 1 час. Приемът на храна не оказва влияние върху фармакокинетиката на лекарството.
разпределение
Съобщение плазмен протеин е 7.2%.
метаболизъм
Основният метаболит - хидрирани моксонидин. Фармакодинамични активност дехидрира моксонидин - около 10%, в сравнение с моксонидин.
развъждане
Полуживотът (Т1 / 2) на моксонидин и метаболит на 2,5 и 5 часа, съответно. В рамките на 24 часа над 90% моксонидин отделя чрез бъбреците (приблизително 78% и 13% непроменени като degidriromoksonidina, други метаболити в урината не надвишават 8% от дозата). По-малко от 1% от дозата се екскретират през червата.
Фармакокинетика при пациенти с хипертония:
В сравнение със здрави доброволци при пациенти с хипертония не са съобщили промени във фармакокинетиката на моксонидин.
Фармакокинетика при възрастни хора
Следва да се отбележи клинично незначителна промяна във фармакокинетичните параметри моксонидин при пациенти в напреднала възраст, вероятно поради намаляване на интензивността на неговия метаболизъм и / или малко по-висока бионаличност.
Фармакокинетика при деца
Моксонидинът не се препоръчва за употреба при пациенти на възраст под 18 години, поради което в тази група не са провеждани фармакокинетични проучвания.
Фармакокинетика при бъбречна недостатъчност
Отделяне на моксонидин до голяма степен корелира с креатининовия клирънс (CC). Пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс в диапазона от 30-60 мл / мин) равновесна концентрация в плазмата и в края на Т1 / 2 от около 2 до 1,5 пъти по-висока, отколкото при лица с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс по-голяма от 90 мл / мин.). При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин.), Равновесната концентрация в плазмата и крайния Т1 / 2 до 3 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Задаване на многократни дози на моксонидин води до предсказуеми натрупване в организма на пациенти с умерена и тежка бъбречна недостатъчност. Пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин) на хемодиализа, равновесната концентрация в кръвната плазма и в края на Т1 / 2, съответно 4 и 6 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Във всички групи, максималната концентрация на моксонидин в плазмата над 1,5 - 2 пъти. При пациенти с бъбречно увреждане, дозата трябва да бъде индивидуализирана. Моксонидинови леко показва по време на хемодиализа.
Показания
Хипертония.
Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество и другите съставки; синдром на болния синусов възел, брадикардия (пулс (HR) почива най-малко 50 ф. / мин).
Наследствен галактозна непоносимост, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция.
При липсата на данни за безопасността и ефикасността не са препоръчва назначаването на моксонидин на лица под 18-годишна възраст.
Предпазни мерки: тежка и терминална бъбречна недостатъчност; пациенти на хемодиализа; се дължи на липсата на прилагане опит - тежка чернодробна недостатъчност (повече от 9 точки на класификацията на Child-Pyuga).
Бременност и кърмене
Клиничните данни за лечение на бременни жени с моксонидин не. При проучвания върху животни не е установена пряка или косвена отрицателното въздействие върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.
Назначава Fiziotenz ® бременна с повишено внимание само след внимателна оценка на съотношението полза-риск, когато ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Моксонидин преминава в кърмата. Кърмещи жени, по време на периода на лечение се препоръчва да се спре кърменето или да спрете лекарството,
Дозиране и администрация
Вътре, независимо от храната.
В повечето случаи първоначалната доза Fiziotenz ® е 0.2 мг на ден. Максималната единична доза е 0.4 мг. Максималната дневна доза да бъде разделена на 2 дози е 0.6 мг.
Дневната доза за пациенти с умерена или тежка бъбречна недостатъчност на хемодиализа и - 0.2 мг. Ако е необходимо и ако поносима дневна доза може да се увеличи до 0.4 мг.
От страна на централната нервна система:
Често (1-10%): главоболие, световъртеж, сънливост.
Рядко (сърдечно-съдовата система:
Рядко (част от стомашно-чревния тракт:
Често (1-10%): сухота в устата.
Рядко (част от podkozhno- на кожа и мазнини
Рядко (Много редки (Общо:
Често (1-10%): астения.
Най-честите нежелани реакции при пациенти, приемащи моксонидин: сухота в устата, главоболие, замайване, умора и сънливост. Тези симптоми често се намаляват след първите няколко седмици от лечението.
свръх доза
Има съобщения за няколко случая на предозиране, без смърт, когато се използва едновременно дози до 19,6 мг.
Симптоми: главоболие, седация, сънливост, изразено намаление на кръвното налягане, световъртеж, умора, астения, брадикардия, сухота в устата, повръщане, болки в епигастриума. Потенциално възможно преходно повишаване на кръвното налягане, тахикардия, хипергликемия.
лечение
Няма специфичен антидот. Това намаляване на кръвното налягане се препоръчва възстановяване на обем циркулираща кръв поради предаване на течност и приложение на допамин.
Брадикардия атропин може да отрежете.
Алфа-адренергични антагонисти могат да намалят или елиминират парадоксално хипертензивни ефекти при предозиране моксонидин.
Взаимодействие с други лекарства
Моксонидин може да се прилага с тиазидни диуретици, блокери "бавен" блокери на калциеви канали и други антихипертензивни агенти. Комбинираното използване на моксонидин с тези и други антихипертензивни агенти води до адитивен ефект.
Когато бяха намерени моксонидин с хидрохлоротиазид, глибенкламид или фармакокинетични взаимодействия на дигоксин.
Трицикличните антидепресанти могат да намалят ефективността на централно действащи антихипертензивни средства, и следователно не е подходящ за тях, като заедно с моксонидин.
Моксонидин е в състояние да се подобри умерено когнитивно увреждане при пациенти, приемащи лоразепам.
Моксонидин заедно с бензодиазепини може да бъде придружен от повишена седативен ефект на последния.
Във връзка с моксонидин моклобемид фармакодинамични взаимодействия липсва,
Предупреждения
Ако е необходимо, да отмени съпътстващите бета-блокерите и наркотици Fiziotenz първи приоритет спрямо бета-блокери, и само няколко дни, Fiziotenz ®.
По време на лечението изисква редовно следене на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ. Спрете приема на лекарството "Fiziotenz" трябва да става постепенно.
Ефекти върху способността за шофиране на автомобил, както и за машини и механизми за управление на
Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и други механизми.
Има съобщения за сънливост и световъртеж по време на лечението с моксонидин. Това трябва да се има предвид, когато извършването на горните операции.
Форма освобождаване
Филмирани таблетки от 0.2; 0.3; 0.4 мг: 14 таблетки в PVC / PVDC / Al блистер; 1, 2 или 7 блистер заедно с инструкции за използване, поставени в картонена кутия.
условия за съхранение
Списък Б.
При температури над 25 ° С (за доза от 0.2 мг).
При температура не по-висока от 30 ° С (за доза от 0.3 мг, 0.4 мг).
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на годност
2 години (за доза от 0.2 мг).
3 години (за доза от 0.3 мг, 0.4 мг).
Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка на аптеки
Предписание.
производител
Rottendorf Pharma GmbH Oshtenfelder 51-61, 59320 Ennigerlo, Германия.
Свързани статии