Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - антибактериален.
фармакодинамика
Тя има широк спектър на бактерицидна активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми. Наказва репликация процеси, които ремонт и бактериална ДНК транскрипция чрез инхибиране на ДНК -girazy ензими (топоизомераза II) и топоизомераза IV, необходими за растежа на бактериите. Гемифлоксацин е силно афинитет с бактериална топоизомераза II (ДНК -giraza) и IV.
Щамове на Streptococcus пневмония, с мутации в гените, кодиращи тези ензими са устойчиви на повечето от флуорохинолони. Въпреки това, в терапевтично релевантни концентрации могат да инхибират гемифлоксацин модифицирани ензими. По този начин, някои щамове на Streptococcus пневмония, са устойчиви на флуорохинолони, могат да бъдат податливи на гемифлоксацин. Механизмът на действие на флуорохинолони, включително гемифлоксацин, е различна от тази на бета-лактамни антибиотици, макролиди, тетрациклини и аминогликозиди. Не е имало кръстосана резистентност между гемифлоксацин и тези групи антибиотици. Основният механизъм на резистентност към флуорохинолони са мутации в гени -girazy и ДНК топоизомераза IV, честотата на който е ≤10 -7 -10 -10. Гемифлоксацин активен срещу повечето щамове от микроорганизми, както ин витро и ин виво. като:
Аеробни Грам-положителни микроорганизми - стрептококова пневмония (включително пеницилин-резистентни, макролидни най-устойчиви на офлоксацин / левофлоксацин и MDRSP *), Streptococcus pyogenes (включително резистентни към макролиди), Streptococcus зеленеещи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus mitis и сътр.
Стафилококус ауреус (метицилин чувствителни), Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus Haemolyticus и др.; Enterococcus фекалии, Enterococcus faecium, и др.
* MDRSP - група щамове Streptococcus пневмония, включително подвида известни преди като RRSP (Streptococcus пневмония пеницилин-резистентни) и обединяване щамове, устойчиви на две или повече от следните антибиотици: пеницилини, цефалоспорини макролиди II поколение, тетрациклини и триметоприм / сулфаметоксазол ,
Аеробни Грам-отрицателни организми: Haemophilus грип (включително присъствието на бета-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae и други Haemophilus видове; Moraxella catarrhalis (с отрицателен и положителен бета-лактамаза) и други видове Moraxella; Klebsiella пневмония, Klebsiella oxytoca и други видове Klebsiella; Ешерихия коли; Neisseria гонорея; Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter Haemolyticus и други видове Acinetobacter, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri и други Citrobacter, Salmonella, Shigella; Enterobacter aerogenes и други Enterobacter, Serratia marcescens и други видове, Serratia, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис и други видове Proteus; Providencia; Morganella morganii и други Morganella; Yersinia; Pseudomonas Aeruginosa и други Pseudomonas; Bordetella коклюш и други видове на Bordetella.
Атипични: Coxiella burnetii и други Coxiella; Mycoplasma пневмония и други Mycoplasma; Legionella pneumophila и други Legionella; Chlamydia (Chlamydophila) пневмония и други Chlamydia.
Анаеробните: Peptostreptococcus, Clostridium непушачи перфрингенс, Clostridium перфрингенс и други Clostridium, Fusobacterium, Porphyromonas, Prevotella.
Фармакокинетика
Когато се прилага в дози от 40-640 мг има линейна фармакокинетика.
Гемифлоксацин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Време за достигане на Стах в плазмата (Ттах) след администриране на една таблетка е 0.5-2 часа. След многократно приложение на 320 мг Cmax на лекарството в плазмата е (1,61 ± 0,51) мкг / мл (0,70-2, 62 мкг / мл) и AUC - (9,93 ± 3,07) мкг / час / мл (4,71-20,1 мкг / час / мл). Лекарството практически не се натрупва (по-малко от 30% при получаване на доза от 640 мг в продължение на 7 дни).
Яденето почти не променя фармакокинетиката на гемифлоксацин, и лекарството може да се приема независимо от храната.
Многократното доза 55-73% от лекарството се свързва с плазмените протеини, делът на свързаната фракция е независимо от възрастта.
Концентрацията на гемифлоксацин в бронхоалвеоларната лаважна течност е по-висока от тази в плазмата. Ами в белодробната тъкан.
Малка част се метаболизира в черния дроб. След 4 часа след приложението на гемифлоксацин немодифициран преобладаващ (65%) от метаболитите на лекарството в кръвната плазма. Това не се метаболизира от цитохром P450 и не инхибира метаболизма му дейност.
Се извежда от червата (при здрави лица - 61% ± 9,5% от дозата) и урина (в здрави хора - 36% ± 9,3%) като непроменено лекарство и метаболитни продукти. Т1 / 2 от плазмата и урината приблизително 8 и 15 часа съответно. Хемодиализата - 20-30% от дозата се екскретира гемифлоксацин от плазма.
Фармакокинетиката на лекарството не е проучван при деца.
Възрастта не повлиява фармакокинетиката на гемифлоксацин.
Когато чернодробна недостатъчност може да бъде леко повишаване на Cmax в плазмата, не се нуждае от корекция на дозата. При бъбречна недостатъчност е отбелязано леко увеличение на плазмената премахване на време гемифлоксацин непроменена Стах. е необходимо коригиране на дозата при пациенти с креатинин Cl> 40 мл / мин. Пациенти с креатининов Cl ≤40 мл / минута препоръчва промяна на дозата (см. "Дозиране и администриране").
Показания факти ® формулировка
Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към инфекции от малария:
придобита в обществото пневмония, включително причинени от мултирезистентна;
обостряне на хроничен бронхит;
Свързани статии