фармакологични свойства
Фармакодинамика. Етамбутол има маркиран бактериостатичен ефект срещу Mycobacterium туберкулоза и Mycobacterium говежди и някои атипични (опортюнистични, nontuberculous) микобактериални видове. В други патогенни бактерии, вируси и гъбички не са активни. Лекарството инхибира размножаването на микобактерии резистентни към стрептомицин, изониазид, PAS, етионамид, канамицин и други анти-TB лекарства. Механизмът на действие на етамбутол след проникването му в микобактерии, свързани с инхибиране на РНК и синтез на протеин, способността да взаимодействат с йони на двувалентни biometals (мед, магнезий), нарушение на рибозом структура и степен на инхибиране на липидния метаболизъм. Съпротива Mycobacterium туберкулоза и М. говежди е рядко, вторичен бавно. Rapid толерантност се развива, когато туберкулоза самостоятелно.
Фармакокинетика. Когато се прилага в 75 - 80% от лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Едновременно поглъщане увеличава и ускорява процеса на абсорбция. Етамбутол максимална концентрация в кръвта се достига след около 2 часа, и е 4 - 5 мг / мл на лекарството, когато се прилага в доза от 25 мг / кг и 8-9 мг / мл - при прилагане на лекарството при 50 мг / кг. Свързването с плазмените протеини е зависим от дозата и е 10 - 40%. (? Т) на полуживот е 3.3 -. 3.5 часа Фармакокинетика на етамбутол е, че тя селективно се натрупва в еритроцити (2 пъти по-висока от концентрацията в кръвната плазма). Етамбутол прониква в цереброспиналната течност, плацентата и преминава в кърмата. Лекарството се отделя основно непроменена в урината. Приблизително 10 - 20% етамбутол екскретира с фекалите като неактивни метаболити (алдехиди, дикарбоксилни киселини). Цел етамбутол с увредена бъбречна функция може да доведе до неговото натрупване в организма.
Показания
Белодробна и извънбелодробна туберкулоза (само в комбинация с други анти-TB лекарства); инфекции, причинени от чувствителни нетипични микобактерии.
Дозиране и администрация
Задаване непрекъснато - 1 пъти дневно в доза от 25 мг / кг или периодично - в доза от 30 - 40 мг / кг 3 пъти седмично. Максималната дневна доза от 2.5 грама В туберкулоза на процеса на стабилизиране се прилага в доза от 15 мг / кг по време на целия период на лечение при комбинирана терапия. Етамбутол прием след хранене подобрява нейната поносимост. Продължителността на лечението зависи от формата на туберкулоза и от 6 до 12 месеца. Деца над 13 години, предписани етамбутол перорална доза от 20-25 мг / кг дневно. Максималната дневна доза за деца е 1.0 грама
Особености на прилагането
Преди и по време на лечението, трябва системно да наблюдават зрителната острота, пречупване, зрително поле, вътреочно налягане, и да проучи eyeground. Ако бъбречната функция за контрол на офталмологична трябва да се извършва всеки ден. В случай на увреждане, за да се предотврати атрофията на зрителния нерв, е необходимо да се спре незабавно етамбутол. В случай на нарушение на използвани хидроксокобаламин или цианкобаламин. Vision е възстановена в рамките на няколко седмици или дори месеци. В някои случаи има необратими промени, които да доведат до слепота. Ако е необходимо, приема на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето. Трябва да се подхожда етамбутол при назначаването на пациенти с подагра или хиперурикемия повишено внимание. Ранното лечение може потисничество кашлица, повишена количество храчки. Използване етамбутол включва непрекъснат мониторинг на периферна кръв, функционалното състояние на черния дроб и бъбреците.
странични ефекти
Централна нервна система: виене на свят, главоболие, депресия, периферен неврит, неврит на зрителния нерв, влошаване на зрителната острота (намаляване на централната или периферната визия, образование скотоми), нарушено възприемане на цветовете (най-вече зелени, червени), дезориентация в пространството; от страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, стомашни болки, нарушена чернодробна функция, жълтеница, повишени нива на серумните трансаминази; от опорно-двигателния апарат: артрит; с хемопоетичен система: левкопения, тромбоцитопения, алергични реакции, кожни обриви; други (рядко се наблюдава): интерстициален нефрит, намаляване клирънс пикочна киселина, гастрит, подагра, повишена кашлица, повишена храчки, кръвоизлив в ретината.
Взаимодействие с други лекарства
Алуминиевият хидроксид или друга антиацид нарушава етамбутол абсорбция от храносмилателния тракт. Етамбутол и пиразинамид действат синергично за екскреция на пикочна киселина. Етамбутол намалява терапевтичната ефикасност на дигитоксин. Едновременно лечение с етамбутол и изониазид намалява ефективността на циклоспорин А. етамбутол усилва терапевтичния ефект на анти-TB лекарства, аминогликозиди невротоксичност, аспарагиназа, карбамазепин, ципрофлоксацин, имипенем, литиеви соли metrotreksata, хинин. С едновременното лечение на дисулфирам може да увеличи концентрацията на етамбутол в серума и повишена токсичност. Етанол увеличава негативния ефект от етамбутол на зрението, така че периодът на лечение трябва да се откаже допускане алкохол.
Противопоказания
Свръхчувствителност към лекарството, неврит на зрителния нерв, катаракта, диабетна ретинопатия, възпалителни очни заболявания, бременност, лактация, тежка бъбречна дисфункция, деца под 13 години.
свръх доза
Развитието на неврологични заболявания, увреждане на очния нерв (може да причини слепота), загуба на апетит, повръщане, диария, треска, главоболие, замайване, обърканост, респираторна депресия, асистолия. Няма специфичен антидот. Стомашна промивка, назначаване на активен въглен трябва да се проведе в ранните етапи поради бързото усвояване на етамбутол. Показано е, държи форсираната диуреза, перитонеална диализа. В алергични реакции илюстрира използването на десензитиращи вещества. Животозастрашаващи състояния при преливане на кръв е необходимо да се да се премахне червени кръвни клетки, където се натрупват етамбутол.
Свързани статии