Помощните вещества. метил парахидроксибензоат - 0.1 гр пропил парахидроксибензоат - 0,02 грама захароза (67% разтвор, на базата на сухо вещество) - 60 грам Сорбитол 70% (кристализиращ) - 15 г глицерин - 15 грама от изкуствен ароматизатор череша - 0.03 грама солна киселина концентриран натриев хидроксид или концентриран разтвор - QS до рН 7,3-7,7, пречистена вода - q.s. до 100 мл.
150 мл - флакони са от тъмно стъкло (1) пълен с лъжица дозиране или дозираща спринцовка - опаковки картон.
Отваряне на това описание на активните компоненти лекарствени
Depakinum ® (DEPAKINE ®)
Съвременната научна информация е обобщена и не трябва да се използва, за да се вземе решение относно приложимостта на дадено лекарство.
Фармакологични ефекти
Антиепилептици. Смята се, че механизмът на действие, свързано с повишено съдържание на GABA в централната нервна система, което е причинено от инхибирането на GABA-трансаминаза и намаляване на повторното усвояване на GABA в мозъчната тъкан. Това очевидно намалява възбудимостта и изземването на моторни области на мозъка. Той помага за подобряване на психичното състояние и настроение на пациентите.
Фармакокинетика
Валпроева киселина е бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, орална бионаличност е около 93%. Приемът на храна не оказва влияние върху степента на абсорбция. Cmax плазмени нива, получени след 1-3 часа. Терапевтични концентрации на валпроева киселина в кръвна плазма е 50-100 мг / л.
Css постигната при 2-4 дни лечение в зависимост от интервалите между дозите. Свързването с плазмените протеини е 80-95%. Нивата на концентрация в цереброспиналната течност корелира с размера на несвързан протеин фракция. Валпроева киселина преминава плацентарната бариера, екскретира в майчиното мляко.
Той се метаболизира чрез окисление и глюкурониране в черния дроб.
Валпроева киселина (1-3%) и неговите метаболити се екскретират през бъбреците. T1 / 2 за монотерапия при здрави доброволци е 8-20 часа.
Когато се комбинира с други лекарства, Т1 / 2 6-8 часа може да се дължи на индуцирането на метаболитни ензими.
Епилептични припадъци: генерализирани, фокална (фокусното, частично) с прости и сложни симптоми, малък. Конвулсивните синдром когато органичен мозъчно заболяване. Поведенчески разстройства, свързани с епилепсия. Маниакално-депресивна психоза с биполярно разбира се, не подлежи на третиране с литиев лекарства или други лекарства. Фебрилни гърчове при деца, детската кърлежи.
режим на дозиране
Индивидуална. За орално приложение при възрастни и деца телесното тегло над 25 кг първоначална доза е 10-15 мг / кг / ден. След това дозата се увеличава постепенно до 200 мг / дневно на интервали от 3-4 дни до клиничен ефект. Средната дневна доза е 20-30 мг / кг. За деца с тегло под 25 кг и средна новородено дневна доза е 20-30 мг / кг.
Честотата на прием - 2-3 пъти / ден по време на хранене.
Б / в (например натриев валпроат) се прилага в доза от 400-800 мг или капково скорост от 25 мг / кг в продължение на 24, 36 и 48 часа. Ако е необходимо, едновременно прилагане вътре и до / от първото приложение се осъществява чрез включване / в инфузия при доза от 0.5-1 мг / кг / час през 4-6 часа след последното перорално приложение.
Максимална доза: в прием за възрастни и деца с тегло над 25 кг - 50 мг / кг / ден. Прилагане в доза от 50 мг / кг / ден възможно условие концентрация контрол валпроат в кръвната плазма. Когато плазмена концентрация по-голяма от 200 мг / л на валпроева киселина дозата трябва да бъде намалена.
страничен ефект
ЦНС: възможно ръкуват или ръцете; рядко - промени в поведението, настроението или психическо състояние, диплопия, нистагъм, петна пред очите, нарушена координация на движенията, световъртеж, сънливост, главоболие, необичайна възбуда, безпокойство или раздразнителност.
От храносмилателната система: възможни слаби коремни спазми или стомаха, загуба на апетит, диария, диспепсия, гадене, повръщане; рядко - запек, панкреатит.
От системата на кръвосъсирването: тромбоцитопения, удължаване на времето на кървене.
Метаболизъм: необичайно увеличаване или намаляване на телесното тегло.
От страна на гинекологичен статус: менструални нарушения.
Дерматологични реакции: алопеция.
Алергични реакции: кожен обрив.
Противопоказания
Нарушения на черния дроб и панкреаса, хеморагичен диатеза, остър и хроничен хепатит, порфирия; Свръхчувствителност към валпроева киселина.
Прилагане на бременност и кърмене
Употреба при бременност не се препоръчва. Трябва да се има предвид, че валпроева киселина може да индуцира различни вродени аномалии, особено спина бифида.
Валпроева киселина се отделя в майчиното мляко. Има съобщения, че концентрацията на валпроат в кърмата е 1-10% от плазмената концентрация на кръвта на майката. По време на прилагането на кърмене е възможно в случаите на крайна необходимост.
Жените в детеродна възраст в периода на лечение се препоръчва да се използват надеждни методи за контрацепция.
Използване на човешкия черен дроб
Е противопоказан при чернодробна дисфункция, остър и хроничен хепатит. С внимателното използване на заболявания на черния дроб в историята.
Следва да се има предвид, че рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава по време на комбинирана терапия антиконвулсант. По време на лечението трябва редовно проследяване на чернодробната функция.
Употреба при бъбречна функция
Използва се с повишено внимание при бъбречна недостатъчност.
Употреба при деца
Децата са изложени на повишен риск от тежка или животозастрашаваща хепатотоксичност. При пациенти на възраст под 2-годишна възраст и при деца, получаващи комбинирана терапия, рискът е още по-висок, но с възрастта намалява
Предупреждения
Използва се с повишено внимание при пациенти с кръвна дискразия, когато органични заболявания на мозъка, черния дроб в историята, хипопротеинемия, бъбречна дисфункция.
Пациенти, които получават други антиконвулсанти, лечение валпроева киселина трябва да започне постепенно, достигайки клинично ефективна доза след 2 седмици. Тогава харчат за постепенното премахване на други антиконвулсанти. Пациентите, които не получават третиране други антиконвулсанти наркотици, клинично ефективна доза трябва да бъдат постигнати след 1 седмица.
Следва да се има предвид, че рискът от странични ефекти от черния дроб се увеличава по време на комбинирана терапия антиконвулсант.
По време на лечението трябва редовно проследяване на чернодробната функция, периферна кръв картина, състоянието на системата за съсирване на кръвта (особено през първите 6 месеца от лечението).
Децата са изложени на повишен риск от тежка или животозастрашаваща хепатотоксичност. При пациенти на възраст под 2-годишна възраст и при деца, получаващи комбинирана терапия, рискът е още по-висок, но с възрастта намалява.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Лечението трябва да бъдат внимателни при шофиране и други дейности, които изискват висока концентрация и бързи реакции психомоторни.
лекарствени взаимодействия
При едновременно използване на невролептици, антидепресанти, МАО-инхибитори, бензодиазепини, етанол повишена инхибиторен ефект върху ЦНС.
С едновременното прилагане на агенти с хепатотоксични действие, евентуално увеличена хепатотоксичност.
Когато се прилага едновременно усилване на ефектите на антитромбоцитни средства (включително ацетилсалицилова киселина) и антикоагуланти.
Когато се прилага едновременно повишава концентрацията на AZT в плазмата, което води до повишена токсичност.
В едно приложение с карбамазепин намалена концентрация на валпроевата киселина в кръвна плазма поради увеличаване на скоростта на метаболизма, поради индукцията на чернодробни микрозомни ензими повлияни карбамазепин. Валпроева киселина потенцира токсичен ефект на карбамазепин.
При едновременно прилагане на метаболизъм забавя неговото ламотрижин и повишена Т1 / 2.
Докато използването на мефлоквин повишава метаболизма на валпроева киселина в кръвна плазма и увеличава риска от припадъци.
В едно приложение с меропенем може да се намали концентрацията на валпроева киселина в кръвна плазма; с примидон - увеличение примидон плазмени концентрации; с салицилати - усилващи ефекти на валпроева киселина поради изместване си от салицилати, дължащи се на плазмените протеини.
Докато използването на фелбамат увеличава концентрацията валпроева киселина в кръвна плазма, което е съпроводено с прояви на токсичния ефект (гадене, сънливост, главоболие, намаляване на броя на тромбоцитите, когнитивни смущения).
Докато използването на фенитоин за първите няколко седмици от общата концентрация на фенитоин в кръвната плазма могат да бъдат намалени поради изместване от местата на свързване с плазмени протеини натриев валпроат, индукция на чернодробни микрозомни ензими и ускоряване на фенитоин метаболизъм. Освен това има инхибиране на метаболизма на валпроат и фенитоин, като по този начин, увеличаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма. Фенитоин намалява концентрацията на валпроат в плазмата вероятно чрез увеличаване на неговия метаболизъм в черния дроб. Смята се, че фенитоин като индуктор на чернодробните ензими могат също така подобрява образуването на лека, но като хепатотоксичност, метаболит валпроева киселина.
При едновременно прилагане на валпроева киселина, фенобарбитал измества от неговото свързване с плазмени протеини, което води до увеличаване на концентрацията в кръвната плазма. Фенобарбитал увеличава скоростта на метаболизъм на валпроева киселина, което води до намаляване на концентрацията му в плазмата.
Има съобщения за подобрен ефект на флувоксамин и флуоксетин при едновременното им използване на валпроева киселина. Докато използването на флуоксетин при някои пациенти се наблюдава увеличаване или намаляване на концентрацията на валпроева киселина в кръвна плазма.
При едновременно прилагане на циметидин, еритромицин може да увеличи концентрацията на валпроева киселина в плазмата чрез понижаване на метаболизма в черния дроб.
Свързани статии