Фармакологична група: антиаритмици системно (IUPAC) име: (2- етил) диетиламин
Търговските имена: CORDARONE, Neksteron
Правен статут: на разположение само с рецепта
Приложение: орално или интравенозно
Бионаличността: 20-55%
Метаболизъм: черен дроб
полуразпад от 58 дни (диапазон 15-142 дни)
Екскрецията: предимно черния дроб и жлъчен канал
Формула: С25 Н29 I2 NO3
Mol. тегло: 645,31 гр / мол
Амиодарон е антиаритмично лекарство, използвано за лечение на различни видове сърдечни аритмии като вентрикуларна и предсърдно. Дрогата е била разработена през 1961. Въпреки сравнително често срещаните странични ефекти, тя се използва за видове аритмия, които са трудни за лечение с медикаменти.
CORDARONE (амиодарон) прилагане
CORDARONE (амиодарон) наличен в перорални и интравенозни форми. Оралната форма се продава под търговските наименования Pacerone (производство Upsher-Смит Laboratories, Inc.) и (производство на Wyeth-Ayerst Laboratories) CORDARONE в таблетки по 200 мг и 400 мг; тя също е на разположение под търговското наименование Aratac (производство Alphapharm Pty Ltd) в таблетки по 100 мг и 200 мг в Австралия и Нова Зеландия, както и - в Австралия под марката Cardinorm и Rithmik (в tebletkah 100 мг и 200 мг), както и брой на генеричните лекарства. Освен това, Arycor (произведено от Winthrop Pharmaceuticals) продукт, получен в Южна Африка в таблетки по 100 мг и 200 мг. В Южна Америка, лекарството е известно под името на фирмата, Atlansil Roemmers. В Индия Амиодарон от Cipla фармацевтична компания се продава под марката Tachyra като интравенозни флакона от 100 мг и 200 мг. Лекарството се предлага под формата на интравенозни ампули и флакони, обикновено с увеличение стъпка в доза от 150 мг. Амиодарон доза варира в зависимост от заболяването и индивидуалните характеристики на лицето. Когато се прилага орално, бионаличността на амиодарон е доста променлива. Абсорбция варира от 22 до 95%, при което лекарството се абсорбира по-добре, когато се прилага едновременно с храна. Амиодарон е мастноразтворим вещество, и има тенденция да се концентрират в тъкани, като например мазнини, мускулите, черния дроб, белите дробове и кожата. Това осигурява голям обем на разпределение (5000 литра при възрастен човек с тегло 70 кг) и по-дълъг период на полуразпад. Поради дългия полуживот на амиодарон период, продължителността на перорално приложение е обикновено няколко дни или седмици. Заредете перорална доза обикновено е общо 10 грама, разделени от интервал от 1-2 седмици, но има много други режими на дозиране. При достигане на тази натоварваща доза, типичната поддържаща доза на амиодарон е 100 или 200 мг веднъж или два пъти дневно. Интравенозна натоварваща доза в сърдечен арест, обикновено е 300 мг в 5% разтвор на декстроза (D5W) 20-30 обем cm3. За лечение на аритмия натоварване инфузия доза Амиодарон 150 мг в 5% декстроза (D5W) 100 см3 в продължение на 10 минути.
механизъм на действие
Амиодарон е клас III антиаритмични средства и удължава фаза 3 потенциал сърдечна фазата на реполяризация активност, където, като правило, намаляване на пропускливостта на калций и калий увеличение пропускливост. Въпреки това, Амиодарон има множество други ефекти, включително в качеството антиаритмични средства, подобни на клас la, II и IV. Амиодарон състави действа като бета-блокери и блокери на калиевите канали на синуса и атриовентрикуларен възел, увеличаване на рефрактерния период от действие върху натриевите и калиевите канали, и забавяне Интракардиална сърдечния акционен потенциал проводимост, чрез натриев канал. Амиодарон химически прилича тироксин (хормони на щитовидната жлеза) и неговото свързване към ядрения рецептор на щитовидната жлеза може да повлияе на някои от неговите фармакологични и токсични ефекти.
Медицинска употреба
Поради факта, че амиодарон е свързана с ниска честота на про-аритмични реакции, се използва за лечение на остри животозастрашаващи аритмии, както и хронична потискане на аритмии. Лекарството се използва в суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия.
камерно мъждене
Предпочитан метод за лечение на вентрикулярна фибрилация (VF) е дефибрилация. Въпреки това, за лечение на това заболяване е също така понякога се използва амиодарон. В проучването на ареста той показа, че амиодарон подобрява преживяемостта за хоспитализация (в сравнение с плацебо) при пациенти, страдащи от спиране на сърдечната дейност с камерно мъждене. Въз основа на това проучване са били установени насоки на Американската сърдечна асоциация за лечение на камерно мъждене, и тук Амиодарон е била използвана като лечение от втора линия (след епинефрин или вазопресин). Амиодарон е по-ефективен от лидокаин през VF или камерна тахикардия без пулс. В проучването на ареста не успя да докаже оцеляване до изписване от болницата.
камерна тахикардия
Амиодарон в някои случаи, може да се използва при лечението на камерна тахикардия. Лица с хемодинамично нестабилна камерна тахикардия не трябва да приемат амиодарон. Амиодарон може да се използва от пациенти с хемодинамично стабилни вентрикуларна тахикардия. В тези случаи, амиодарон може да се използва независимо от сърце функциониране и индивидуален вид на камерна тахикардия; може да се използва от пациенти с мономорфна вентрикуларна тахикардия, но е противопоказан за лица с полиморфна вентрикуларна тахикардия, тъй като може да увеличи QT интервал, който ще се влоши, когато като антиаритмични лекарства. Амиодарон доза е 300 мг интравенозно като болус инжекция, с допълнително 150 мг с повтаряща развитие на камерна тахикардия.
предсърдно мъждене
Противопоказания
Бременни жени или жени, които могат да забременеят настоятелно се препоръчва да не се предприемат амиодарон. Тъй като амиодарон могат да бъдат освободени в кърмата, жени, приемащи амиодарон не се препоръчват за храненето на бебето. Лекарството е противопоказано за хората с синусов възлови брадикардия, атриовентрикуларен блок, и втора или трета степен сърдечен блок, без изкуствен пейсмейкър. Пациенти с намалена функция на изходната белодробна, като амиодарон трябва да бъдат под строго лекарско наблюдение. Новородените също не трябва да използват инжектиране като бензил алкохол съдържа в препарата може да причини фатални "синдром диспнея". Амиодарон може да навреди на сърдечна аритмия, предизвикана от дигиталис токсичност. Лекарството не трябва да се използва с лидокаин. защото това увеличава риска от асистолия.
метаболизъм
Взаимодействие с други лекарства
Амиодарон да повлияят фармакокинетиката на множество лекарства, включително и много лекарства за лечение на сърдечни заболявания. По-специално, когато се прилага едновременно с амиодарон дигоксин доза на последната трябва да се намали наполовина. Амиодарон увеличава ефектите на варфарин. инхибиране клирънс (S) и (R) варфарин. Лицата, които се както на тези лекарства трябва да се коригира дозата на варфарин дозиране на базата на амиодарон, и си знаят антикоагулация статус. Намалена варфарин доза трябва да се извършва както следва: намаление от 40%, когато дозата на амиодарон е 400 мг на ден, намаление от 35%, когато дозата на амиодарон е 300 мг на ден, намаление от 30%, когато амиодарон доза е 200 мг на ден, и намалява с 25%, когато амиодарон доза е 100 мг дневно. Ефект на амиодарон в концентрации варфарин може да се появи вече няколко дни след започване на лечението, обаче пика на взаимодействие се появява в рамките на седем седмици. Амиодарон инхибира действието на семейство от изоензимите на цитохром Р450, намаляване на клирънса на много лекарства, включително следните:
Изолиране на предимно чернодробна и жлъчна почти без бъбречна диализа и без. Времето на полуживот на амиодарон е средно 58 дни (в границите от 25 до 100 дни) и неговия активен метаболит, dezetilamiodarona (DEA) - 36 дни. От 10 до 50% амиодарон и DEA идват в плацента, а също така се намират в кърмата. Амиодарон и DEA натрупват в мастната тъкан и силно перфузирани органи (т.е., черен дроб, бял дроб), така че ако човек се Амиодарон на постоянна основа, и след това рязко спира получаването на лекарство, веществото ще останат в системата за период от няколко седмици до няколко месеца.
Странични ефекти CORDARONE (амиодарон)
Амиодарон има множество странични ефекти. Повечето хора, които се Амиодарон редовно да изпитат най-малко един страничен ефект.
Най-тежка реакция, която се появява в резултат на амиодарон е интерстициална белодробна болест. Рисковите фактори включват: висока обща доза от повече от 400 милиграма на ден, по време на прилагането в рамките на два месеца, напреднала възраст и предшестващо белодробно заболяване. Някои хора посочиха, след седмица на лечение на развитието на белодробна фиброза, а в други на заболяването не се развива, дори и след няколко години на непрекъсната работа. Това е обичайна практика за възможността за избягване на лекарството при хора с намалена функция на белите дробове. Най-специфичен тест белодробна токсичност срещащи се дължи на амиодарон е рязко намаляване на дифузия капацитет на белия дроб за въглероден монооксид, е отбелязано в теста на белия дроб.
щитовидна жлеза
Амиодарон е много често се причинява неизправности на щитовидната жлеза. Амиодарон притежава структурно сходство с тироксин (хормони на щитовидната жлеза), който медиира своя ефект върху функцията на щитовидната жлеза. Амиодарон може да предизвика както намаляване и увеличаване на активността на щитовидната жлеза. Измерване на свободен тироксин (FT4 нива) може да бъде ненадежден метод за откриване на тези проблеми и пациенти трябва да правят редовни (на всеки 6 месеца), като нивата на тиреоидния стимулиращ хормон (TSH).
измервания на поемане на функцията на щитовидната жлеза (I-123 или I-131) се използва за разграничаване на хипертиреоидизъм причини, обикновено са ненадеждни при пациенти, приемащи амиодарон. Поради високото съдържание на йод в амиодарон, щитовидната жлеза е ефективно наситен, предотвратявайки по този начин допълнително поемане на изотопи на йод. Въпреки това, за диагностика и лечение на предизвикана от хипертиреоидизъм амиодарон може да се използва за изпитване на щитовидната поглъщане.
Микрочастици роговица (Cornea verticillata) присъства при хора, приемащи над 6 месеца Амиодарон почти универсално (90%), особено когато се приема на лекарството в дози над 400 мг / ден. Тези депозити обикновено са асимптоматични. Около 1 на 10 пациенти могат да се оплакват от това, което виждат нещата в синкав ореол. Депозити пред субкапсуларна лещи са доста чести (50%) при получаване на високи дози (над 600 мг / ден) след 6 месеца лечение. Оптична невропатия, nearterialnaya предна исхемична оптична невропатия (N-AION), наблюдавано в 1-2% от хората и не зависи от дозата. Тя може също да се развиват двустранното papilledema и леки и обратими дефекти в зрителното поле.
Стомашно-чревния тракт и черния дроб
Пациентите, приемащи амиодарон, често се срещат анормални нива на чернодробните ензими. Много рядко са жълтеница разширяване на черния дроб и хепатит (възпаление на черния дроб) на. Ниски дози амиодарон Съобщава причиняват psevdoalkogolnogo цироза.
Продължителното приемане на амиодарон е свързано с промяна на цвета, която става синьо-сив оттенък. Тя е по-често при хора с бяла кожа. При прекратяване на цвета на кожата на лекарството е намалено, но не напълно. Makers Амиодарон, може да бъде по-податливи на вредното въздействие на UV-A светлината. По време на прилагането на лекарството се препоръчва използването на крем, който блокира UV-A лъчите.
неврологични ефекти
Продължителната употреба на амиодарон, свързани с нарушения в периферната нервна система.
Когато амиодарон може да се развие епидидимит, скротума заболяване често се свързва с бактериални инфекции, които също могат да бъдат наблюдавани в небактериален възпаление. Амиодарон се натрупва в основното тяло и може да доведе до развитието на едностранно или двустранно възпаление. При прекратяване на функцията за наркотици придатъци обикновено възстановена.
гинекомастия
Когато амиодарон Някои мъже имат развитие на гинекомастия.
наличност:
CORDARONE (амиодарон) се използва за обхващайки вентрикуларна тахикардия; обхващайки суправентрикуларна тахикардия, пароксизмални висока честота вентрикуларни контракции (особено срещу синдрома на WPW); освобождаване и забавено пароксизмална атриална фибрилация (AF) и предсърдно мъждене; възстановяване на сърдечната дейност от спиране на сърдечната дейност, причинени от камерно мъждене устойчиви на кардиоверсия. Предписване на лекарства.
Подкрепете ни проект - обърнете внимание на нашите спонсори: