Съставът на лекарството:
активно вещество: цетиризин;
1 таблетка съдържа цетиризин дихидрохлорид *;
Помощни вещества: микрокристална целулоза; лактоза монохидрат; магнезиев стеарат; кросповидон; колоиден безводен силициев диоксид; Подова "SeleKoat ™» (хипромелоза, полиетилен гликол (макрогол) 6000, титанов диоксид (Е 171)).
* По отношение на 100% вещество 10 мг.
Дозираната форма.
Таблетки, обвити таблетки, 10 мг №10.
Таблетки от кръгла форма с двойно изпъкнала повърхност, покрити бели. В вина виждал два слоя.
Фармакотерапевтична група.
Антихистамини за системно приложение. Пиперазинови производни. АТС код R06A E07.
Фармакологични свойства.
Цетиризин, метаболит на хидроксизин при хора, е мощен и селективен антагонист на периферните Н1-рецептори. Известно е, че при свързване към рецептора се наблюдава ин витро афинитет към други рецептори, които се различават от -рецептора Н1. Освен антагонистичен ефект върху Н1 рецептори, цетиризин има антиалергично действие: в доза от 10 мг на 1 или 2 пъти на ден лекарството инхибира късната фаза на процеса на привличане на възпалителни клетки, особено еозинофили, в индивидите конюнктивата и кожни прилагат антиген, докато доза от 30 мг / ден инхибира еозинофил навлизане в бронхоалвеоларната течност по време на късната фаза на бронхиална констрикция, причинени от вдишването на алергени при пациенти с бронхиална астма. Освен това, цетиризин инхибира възпалителната реакция, индуцирана късна фаза при пациенти с хронична уртикария приложение kalikrein интрадермално. Също така намалява експресията на адхезионни молекули като ICAM-1 и VCAM-1, които са маркери за алергично възпаление.
Той докладва, че цетиризин в дози от 5 и 10 мг инхибира поява на мехури и зачервяване, причинено от много високи концентрации на хистамин в кожата. Началото на действие след прилагането на единична доза от 10 мг настъпва в рамките на 20 минути - 1 час. Действието продължава поне 24 часа след еднократно приложение. Известно е, че бяха наблюдавани деца от 5 до 12 години на толерантност към цетиризин антихистамин ефект (потискане на появата на мехурчета и зачервяване). При лечение с цетиризин се спира след повторно приложение, нормална кожа реактивност към хистамин се възстановява в рамките на 3 дни.
Докладвано е, че при пациенти с алергичен ринит и съпътстващи заболявания като бронхиална астма (леки до умерени по тежест) получаване на цетиризин 10 мг един път на ден подобрява състоянието на симптомите на ринит и няма ефект върху функцията на белите дробове. Това потвърждава безопасността на пациентите, д цетиризин с бронхиална астма, лека до умерена степен.
Докладвано е, че приложението на цетиризин с висока дневна доза от 60 мг на ден не води до статистически значимо удължаване на QT-интервала.
При получаване препоръчваните дози цетиризин подобрява състоянието на пациенти с целогодишен и сезонен алергичен ринит.
Равновесие максимална плазмена концентрация от около 300 нг / мл и се постига в рамките на 1 ± 0,5 часа. Когато се прилага в дневна доза от 10 мг натрупване цетиризин се наблюдават в продължение на 10 дни. Разпределението на фармакокинетичните параметри, като например високо ниво на сигнала и площта под кривата "концентрация-време" хомогенен при здрави доброволци.
Обемът на абсорбция на цетиризин не се намалява чрез едновременно приемане на храна, въпреки че скоростта на абсорбция се редуцира. Обем подобна бионаличност при определяне цетиризин под формата на разтвор, капсула или таблетка. Обемът на разпределение на 0,5 л / кг. цетиризин свързване с плазмени протеини е 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияе на свързването на варфарин с кръвни протеини.
Цетиризин не претърпява екстензивен метаболизъм при първото преминаване. Приблизително 2/3 от дозата се отделя непроменена в урината. Крайно време на полуживот е около 10 часа. Цетиризин показва линейна кинетика при дози от 5 до 60 мг.
Отделни групи пациенти
Пациентите в напреднала възраст. след еднократен перорален прием на 10 мг на полуживот е увеличил с почти 50%, а клирънсът е намален около 40% пациенти в напреднала възраст в сравнение с млади пациенти. Намаляване на клирънса на цетиризин при по-възрастни доброволци е бил свързан с нарушена бъбречна функция.
Деца. времето му на полуразпад на цетиризин е около 6 часа при деца на 6-12 години и 5 часа при деца на 2-6 години. Деца от 6 до 24 месеца, тази цифра е намалена до 3.1 часа.
Пациенти с нарушена бъбречна функция. фармакокинетиката на лекарството е сходна при пациенти с лека бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-голяма от 40 мл / мин) и при здрави доброволци. При пациенти с умерена бъбречна недостатъчност се наблюдава увеличаване на полуживот 3 пъти и намален клирънс - 70%, в сравнение със здрави доброволци. При пациенти на хемодиализа (креатининов клирънс
7 мл / мин) след прилагане на 10 мг цетиризин орално наблюдава увеличаване на полуживота 3 пъти и намален клирънс с 70% в сравнение със здрави доброволци. Цетиризин слабо се появи в хемодиализа. Пациенти с увредена умерена и тежка бъбречна функция е необходимо да се коригира дозата.
Пациенти с нарушена чернодробна функция. при пациенти с хронични чернодробни заболявания (хепатоцелуларен и холестатично билиарна цироза) след получаване на 10 или 20 мг на цетиризин в единична доза, увеличаване на полу-живот от 50% намаление на клирънса на 40%, в сравнение със здрави доброволци. Адаптиране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна функция се изисква само когато такива пациенти има и бъбречна функция.
Показания.
Симптоматично лечение на назални и очни симптоми на сезонен и целогодишен алергичен ринит, хронична идиопатична уртикария.
Противопоказания.
Свръхчувствителност към цетиризин, към някоя от съставките на лекарството хидроксизин и всяко производно на история пиперазин.
Тежко увреждане на бъбречната функция при креатининов клирънс под 10 мл / мин.
Подходящи мерки за сигурност по време на употреба.
Когато се прилагат в терапевтични дози, без клинично значими взаимодействия с алкохол (за нива на алкохол в кръвта от 0.5 г / л). Въпреки това, той се препоръчва едновременната употреба на алкохол.
Внимавайте на пациенти, склонни към задържане на урина (увреждане на гръбначния, хиперплазия на простатата), тъй като цетиризин може да повиши риска от задържане на урина.
Препоръчителна с повишено внимание при пациенти с епилепсия, а пациентите в риск от припадъци.
Антихистамини инхибират тест пластир, така че пред нея задържане на лекарството трябва да се спре на 3 дни преди изследването (период оттегляне) на.
За да се прилага внимателно при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (режим корекция необходимо) и възрастни пациенти с бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация може да намали).
Особено внимание.
Употреба по време на бременност или кърмене.
Бременност. недостатъчни данни за въздействието на лекарството по време на бременност. Внимание трябва да се предписва лекарството на бременни жени, когато по мнението на лекаря, ползите от прилагането надхвърля потенциалния риск за плода.
Кърмене. Цетиризин прониква в кърмата в концентрации от 25--90% от плазмената концентрация като функция на времето след прилагане на препарата. Затова трябва много да се предписва на кърмещи жени.
Възможност да влияят върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини.
Цел определяне на способността за шофиране, латентността на съня и способността да работи с други механизми не показва клинично значим ефект при използване на лекарството в препоръчваната доза от 10 мг.
Пациенти, които управляват превозни средства или други механизми не трябва да превишават препоръчаната доза и трябва да се вземат предвид собствената реакция на организма към лекарството.
При чувствителни пациенти едновременното приемане на лекарството с други лекарства, които потискат централната нервна система, може да доведе до допълнително влошаване на вниманието и изпълнение на строителни работи.
Лекарството се предписва на деца на възраст над 6 години.
Дозиране и доза.
Възрастни и деца над 6 години: 10 мг (1 таблетка) един път на ден, за предпочитане през нощта. Ако е необходимо, с дневна доза от 10 мг може да бъде разделена на две отделни дози от 5 мг сутринта и 5 мг вечерта.
Ако е необходимо, лекарството в доза от 5 мг прилагат други дозирани форми на цетиризин с съответната дозиране.
Таблетките трябва да се поглъщат, притиснати една чаша течност.
Продължителността на лечението зависи от тока и продължителността на заболяването и се определя от лекар, за всеки отделен пациент.
пациенти в напреднала възраст: корекция на дозата не се изисква (приемайки нормална бъбречна функция).
Пациентите с бъбречна дисфункция (умерена и тежка): дозировката трябва да се индивидуализира в зависимост от състоянието на бъбречната функция. Моля, вижте таблицата по-долу, за корекция на дозата в съответствие с информацията. За да използвате таблицата, е необходимо да се изчисли креатининовия клирънс (CC) на пациента (мл / мин). Стойността на СС (мл / мин) може да се изчисли въз основа на изчислената серумния креатинин (мг / дл) като се използва формулата:
СС = [140 - възраст (години)] х тегло (кг) (х 0,85 за жени)
72 х серумен креатинин (мг / дл)
Корекция на дозиране при възрастни пациенти с увредена бъбречна функция.
Креатининовия клирънс (мл / ВН)
Бебетата с увредена бъбречна функция доза регулират индивидуално в зависимост от креатининовия клирънс и телесното тегло на пациента.
Пациенти с нарушена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата в случай на нарушение на само на черния дроб.
Симптоми. Симптомите, наблюдавани след предозиране с цетиризин значително, главно поради ефекта върху централната нервна система или с ефекти, които биха могли да означават антихолинергичен ефект. Нежелани реакции, докладвани след приложението, надвишаващи с повече от 5 пъти препоръчителната дневна доза включват: объркване, диария, замайване, умора, главоболие, неразположение, мидриаза, сърбеж, безпокойство, успокояване, сънливост, ступор, тахикардия , тремор, задържане на урина.
Лечение. Цетиризин специфичен антидот не е известен. В случай на предозиране се препоръчва симптоматично и поддържащо лечение. Стомашна промивка трябва да се извърши възможно най-скоро след приема на лекарството. Цетиризин неефективно показва по време на диализа.
Странични ефекти.
Клинични изследвания показват, че цетиризин, когато се използва в препоръчваните дози, има малко странични ефекти върху централната нервна система, включително сънливост, умора, замаяност и главоболие. В някои случаи, това съобщи за парадоксално стимулиране на централната нервна система.
Въпреки че цетиризин е селективен антагонист на периферните Н1-рецептори и почти не антихолинергично действие, тя съобщава отделни случаи на уриниране трудност, заболявания на очите настаняване, сухота в устата.
Той докладва случаи на чернодробна дисфункция, характеризиращи се с повишени нива на чернодробните ензими, които са придружени от повишени нива на билирубин. Обикновено състоянието се нормализира след спиране на лекарството.
При проучвания с посочване на 1% и повече се съобщават следните нежелани реакции:
общи нарушения: умора;
от страна на нервната система: замаяност, главоболие;
от страна на храносмилателния тракт: коремна болка, сухота в устата, гадене;
от страна на психиката: сънливост;
На дихателната система: фарингит.
Нежелани реакции, които са наблюдавани с индекса от 1% и по-горе в проучвания, включващи деца на възраст от 6 месеца до 12 години:
от страна на храносмилателния тракт: диария;
от страна на психиката: сънливост;
На дихателната система: ринит;
общи нарушения: умора.
Съобщава се също следните нежелани реакции:
лабораторните показатели: наддаване на тегло;
от сърце. тахикардия;
кръвоносната система. тромбоцитопения;
в нервната система. парестезии, спазми, дисгезия, дискинезия, дистония, синкоп, тремор, амнезия, нарушения на паметта;
от органите на зрението. смущения на настаняване, замъглено зрение, неволеви движения на очната ябълка;
от съдебното заседание: световъртеж;
от страна на храносмилателния тракт. диария;
От отделителната система. дизурия, напикаване, задържане на урина;
от кожата. сърбеж, обрив, уртикария, ангиоедем, обрив, локално лекарства;
общи нарушения. умора, неразположение, подуване;
на имунната система. свръхчувствителност, анафилактичен шок;
от хепатобилиарната система. нарушена чернодробна функция (увеличение на трансаминази, алкална фосфатаза, γ-глутамилтрансфераза, и билирубин);
от страна на психиката. безпокойство, агресивност, обърканост, депресия, халюцинации, безсъние, невроза, мисли за самоубийство;
от страна на метаболизма: повишен апетит.
Взаимодействието с други лекарства и други видове взаимодействия.
Известно е, че изследванията за фармакокинетични взаимодействия се провеждат за цетиризин и псевдоефедрин, циметидин, кетоконазол, еритромицин, азитромицин; Не са наблюдавани фармакокинетични взаимодействия. Многократното приложение на теофилин (400 мг 1 път на ден) и цетиризин е лек (16%) намаляване на клирънса на цетиризин, а поведението на теофилин не бе съборена по време на приемане на цетиризин.
При прилагането на цетиризин с циметидин, глипизид, диазепам и псевдоефедрин не откри доказателства за нежелани фармакодинамични взаимодействия.
При прилагането на цетиризин с азитромицин, еритромицин, кетоконазол, теофилин е псевдоефедрин не откри доказателства за нежелани клинични взаимодействия. Освен това, едновременната употреба на цетиризин с макролиди и кетоконазол никога не води до клинично значими промени в ЕКГ.
Многократното приложение на ритонавир (600 мг Razi 2 на нощ) и цетиризин (10 мг дневно) продължителността на излагане на цетиризин се увеличава с около 40%, докато разпределението на ритонавир малко нарушен (-11%), докато получаване на цетиризин.
Обем на абсорбция цетиризин не се намалява приемането на храна, въпреки че скоростта на абсорбция се намалява с 1 час.
Няма данни по отношение на увеличаване на седативния ефект, когато се използват в терапевтични дози. Но ние трябва да се избягва употребата на успокоителни по време на лечението.
Срок на годност.
условия за съхранение.
Съхранявана в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Свързани статии