Bisostad® (bisostad)

Предишен ◈ Следващото

Други съставки: калциев фосфат, микрокристална целулоза, прежелатинизирано царевично нишесте, кросповидон, колоидален силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, титанов диоксид, полиетилен гликол 400, жълт железен оксид, червен железен оксид.

Таблица. п / заловен. Обвивка 10 мг, № 10, № 30, № 60

Фармакодинамика. Bisostad блокира? Адренергични рецептори, намаляване на излагането им на катехоламини. Той има ангина пекторис и антихипертензивен ефект. Механизъм хипотензивно действие се постига чрез намаляване на честотата и силата на сърдечните контракции, AV-проводимост забавяне, инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците.
Антиангинални действие се извършва чрез блокиране? 1-адреноцептор, което води до намаляване на инфаркт на потребност от кислород. Така, бизопролол елиминира и намалява тежестта на симптомите на исхемия. Бизопролол има пропранолол подобни средства за местна упойка свойства.
Bisostad има нисък афинитет към? 2 рецепторите на бронхиалните мускулни и кръвоносните съдове гладки, както и? 2 рецепторите на ендокринната система.
Фармакокинетика. Bisoprolol се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Ефектът на първо преминаване през черния дроб, изразено леко, при което лекарственото средство има висока бионаличност - около 90%. Приемът на храна не влияе на абсорбция на лекарството. Свързването с плазмените протеини е приблизително 30%. Обемът на разпределение - 3,5 л / кг. Общият клирънс - около 15 л / ч.
T? (10-12 часа) осигурява терапевтичен ефект на лекарството в рамките на 24 часа след приемане на единична дневна доза.
Биотрансформира в черния дроб на около 50% от дозата с образуване на активни метаболити, които след това се отделят чрез бъбреците. Приблизително 50% се отделя чрез бъбреците непроменени. Не се изисква коригиране на дозата при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция лека до умерена тежест. Бизопролол кинетика е линейна и не зависят от възрастта.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, бизопролол плазмени нива над и Т? увеличен в сравнение със здрави доброволци. Cmax в плазмата при стационарно състояние е 64 ± 21 нг / мл в дневна доза от 10 мг и Т? 17 ± 5 часа.

Хипертония, заболяване на коронарната артерия (стабилна ангина), застойна сърдечна недостатъчност.

доза се определя индивидуално. Терапевтична доза - 5,10 мг един път на ден, максималната доза - 20 мг / ден. Той препоръчва да се приемат таблетките сутрин, пиене на много течности без да се дъвчат.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
При пациенти с лека / умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност или бъбречно заболяване, обикновено не е необходимо адаптиране на дозата. При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <20 мл/мин) доза не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки. Эта доза может быть распределена на 2 приема.
Bisostad се извежда чрез диализа, така че пациентите, които са на диализа, не се изисква корекция на дозата.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Не се налага корекция на дозата, но се препоръчва медицинско наблюдение.
В случаи на тежка чернодробна дисфункция и бъбречна доза не трябва да надвишава 10 мг / ден.
пациенти в напреднала възраст
обикновено не се изисква индивидуален избор на дозата. Препоръчително е да започнете да приемате лекарството по възможно най-ниска доза.
Продължителността на лечението се определя индивидуално в зависимост от тежестта и хода на заболяването.
Прекратяване на лечението. Лечението не трябва да се прекъсва рязко при пациенти с исхемична болест на сърцето. Премахване на лекарството и намаляване на дозата трябва да се извършва бавно, чрез намаляване на дневната доза от половината.

остра сърдечна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност декомпенсация във фаза, кардиогенен шок, AV блок ниво II-III (пейсмейкър без инсталиран), синдром на болния синус, синоатриалния блок, брадикардия (сърдечна честота <60 уд./мин), гипотензия (систолическое АД <100 мм рт. ст.), БА или ХОБЛ, тяжелая степень хронической артериальной недостаточности и синдрома Рейно, метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к бизопрололу или к любому компоненту препарата, одновременное применение флоктафенина и сультоприда, стенокардия Принцметала, период беременности и кормления грудью, возраст младше 18 лет.

честота на нежелани реакции се определя както следва:
Много чести (1/10); често (? 1/100 до <1/10); нечасто (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10 000 до <1/1000); очень редко (?1/10 000); неизвестно (не может быть оценено по причине отсутствия данных).
Сърдечно-съдовата система: усещане за студ или изтръпване на крайниците, болест на Рейно, влошаване на клаудикацио интермитенс; рядко - поява на брадикардия, намаляване на скоростта на сърцето (забавяне AV-проводимостта или обостряне на съществуващ AV-блок), влошаване на сърдечна недостатъчност, ортостатична хипотония. В някои случаи - синкоп, хипотония.
От нервната система: умора, виене на свят, главоболие; рядко - безсъние, депресия; в някои случаи - кошмари, халюцинации, парестезии.
От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек; рядко - повишаване на чернодробните ензими (ALT, AsAT), хепатит.
С кожата: реакции на свръхчувствителност (сърбеж, еритема, обрив); много рядко блокери? адренорецепторен може да изостри псориазис или да предизвика псориазис-подобен обрив, алопеция.
Дихателната система: рядко - бронхоспазъм при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест; рядко - дихателна недостатъчност, алергичен ринит.
От сетивните органи: рядко - загуба на слуха, намаляване на сълзене (трябва да се вземат предвид пациенти, които използват контактни лещи); много рядко - конюнктивит.
От метаболитни: хипертриглицеридемия, хипогликемия.
От страна на половата система: рядко - нарушение на потентността.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - мускулна слабост и крампи, болки в ставите.
Други: може да се случи с развитието на антинуклеарни антитела volchanochnopodobnogo синдром отзвучава след прекратяване на лекарството, загуба на коса, псориатичен обрив, астения, умора.

бизопролол не се препоръчва в комбинация с амиодарон, тъй като има риск от свиване автоматизъм и нарушения на проводимостта (депресия компенсаторни симпатикови реакции).
Бизопролол трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

бронхоконстрикция (астма, ХОББ) в присъствието на астма или COPD пациенти не се препоръчва да се възложи лекарството или, ако е желателно лекарството се прилага в по-ниски дози в комбинация с бронходилататори. Препоръчително е, че функционалните респираторни тестове преди започване на лечението;
Едновременното използване на инхалаторни анестетици;
диабет със значителни колебания в нивата на кръвната глюкоза, като по този начин евентуално маскиращи симптомите на хипогликемия. Необходимо е да се следи нивото на глюкоза в кръвта за лечение на бизопролол;
хипертиреоидизъм поради потенциалните симптоми маскиране адренергични;
пациенти с разстройства на хепатобилиарната система;
придържане към строга диета;
пациенти с тежки алергични реакции в историята, както и пациенти, подложени на терапия облекчаващо лекарите трябва да бъдат строго оправдани, тъй като адренорецепторни блокери могат да повишат чувствителността към алергени и да причинят тежки анафилактични реакции ?;
когато се използва с други блокери? адренорецепторен бизопролол може да повиши чувствителността към алергени и да влоши анафилактични реакции. лечение адреналин не винаги отговаря на очакваното терапевтичен ефект;
степен AV блок I;
Prinzmetal ангина. Блокери? Адреноцептор може да увеличи честотата и продължителността на пристъпите от ангина. ? Нанасяне селективен адренорецепторни блокери 1 само полезен при умерена и в комбинация с вазодилататори;
периферни циркулаторни нарушения, такива като болест на Рейно, Charcot (интермитентно накуцване) синдром, поради потенциалната печалба на оплаквания, особено в началото на лечението;
брадикардия (сърдечна честота на 50-60 удара / мин преди лечението.);
пациенти с феохромоцитом преди лечението адренорецепторни блокери ?;
пациенти с псориазис или псориазис, в присъствието на история на блокери? адренорецепторен назначават само след внимателна оценка на съотношението полза-риск.

Противопоказани комбинации
Флоктафенин: адренорецепторни блокери могат да попречат на компенсаторни сърдечносъдови реакции с хипотония, причинени от флоктафенин.
Султоприд: съществува риск от камерни аритмии.
Не се препоръчва комбинации
Антихипертензивни лекарства с централен механизъм на действие (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могат да доведат до влошаване на сърдечната недостатъчност. В комбинираната терапия внезапното прекратяване на средствата може да увеличи риска от хипертония рефлекс.
Адренорецепторни блокери за локално приложение (например, съдържащи се в капки за очи за лечение на глаукома): ефект на бизопролол може да се увеличи.
блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем, бепридил): отрицателно въздействие върху контрактилитета, AV-проводимост и кръвното налягане, намаляване на сърдечната честота е показано внимателно медицинско наблюдение.
Клонидин може да доведе до значително намаляване на сърдечната честота и инхибиране на AV-проводимост.
МАО-инхибитори (различни от инхибитори на МАО-В): повишени хипотензивен ефект, или риск от хипертонична криза.
Комбинации, които се използват с повишено внимание
Клас I антиаритмични средства (например, дизопирамид, хинидин): инхибиране на AV-проводимост и усилване отрицателен инотропен действие (изисква строг клинично наблюдение и ЕКГ).
антиаритмични средства клас III (например амиодарон): Към AV-проводимост.
Калциеви антагонисти (дихидропиридинови производни - нифедипин): увеличи риска от хипотония, пациенти с латентна сърдечна болест едновременната употреба адренорецепторни блокери могат да доведат до развитието на сърдечна недостатъчност? парасимпатомиметици (галантамин или включващ такрин): отрицателен ефект върху AV-проводимост.
Инсулин и перорални антидиабетни лекарства: едновременно приемане могат да засилят удължават или намаляват ефективността на инсулин, перорални хипогликемични агенти, симптомите на хипогликемия (тахикардия, тремор) могат да бъдат маскирани или да slabovyrazhennymi; изисква редовно следене на нивата на кръвната захар.
Средства за анестезия: повишен антихипертензивен ефект, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът използва бизопролол. Гликозиди - намаляване на сърдечната честота, забавя AV-проводимост.
Ерготамин производни: обостряне на периферни циркулаторни нарушения.
Симпатикомиметици: комбинация с бизопролол може да отслаби ефектите на двете лекарства, развитието на хипертонична криза или прекомерна брадикардия; Това може да изисква прилагане на епинефрин в по-високи дози за облекчаване на алергични реакции.
Трицикличните антидепресанти, барбитурати, фенотиазини, диуретици, вазодилататори: Повишено хипотензивен ефект.
Баклофен: усилване на хипотензивния ефект.
Йод-съдържащи контрастни вещества. Ако едновременното прилагане на блокери? Адреноцептор може да увеличи риска от анафилактични реакции, рефрактерни на терапия.
НСПВС: отслабват хипотензивен ефект на лекарството поради задържане на натрий и блокиране на синтеза на простагландин.
Комбинации да се считат
Мефлокин: повишен риск от брадикардия.
Кортикостероиди: намалени антихипертензивен ефект след забавяне на вода и натрий в тялото.
Рифампицин: възможно лек спад в T? бизопролол във връзка с индукцията на чернодробни микрозомни ензими; обикновено не се изисква индивидуална корекция на дозата.
Циметидин, хидралазин и алкохол повишат антихипертензивния ефект.
Ксантини (аминофилин, теофилин) могат взаимно да отслабят терапевтичен ефект в комбинация с блокери? Адренорецепторен.

Симптоми и лечение на предозиране: Най-честите симптоми на предозиране на лекарството са брадикардия, хипотония, остра сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм, сърдечната проводимост и хипогликемия. В случай на предозиране трябва да бизопролол спрете да използвате продукта и да се осигури подкрепяща и симптоматично лечение.
Необходимо е да се предотврати по-нататъшно усвояване на бизопролол в храносмилателния тракт чрез стомашна промивка или използване на абсорбенти (например активен въглен) и лаксативи (натриев сулфат).
Ако хипотонията: глюкагон.
По време на обостряне на хронична сърдечна недостатъчност: а / въвеждане на диуретици и вазодилататори.
Ако бронхоспазъм трябва да се използва бронходилататори, например изопреналин, или? 2 -simpatomimetiki, изкуствено дишане може да се приложи.
Сърдечно-съдовите усложнения изрязани съответно: AV блок (II или III степен) изисква парентерално приложение изопреналин или трансвенозен темпото. Брадикардия подстригана атропин (т-метилатропин).
Чрез намаляване на кръвното налягане или шок се прилага plazmozameschayuschie препарати или препарати с вазопресорна ефект.
Когато хипогликемия - а / инжектира глюкоза.

в неговата оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 ° С

Свързани статии