свидетелство
хипертония;
предотвратяване на пристъпи на стенокардия.
Противопоказания
Свръхчувствителност към бизопролол или други бета-блокери;
удар (включително кардиогенен) колапс;
остра сърдечна недостатъчност, белодробен оток;
хронична сърдечна недостатъчност декомпенсация (включително кардиогенен шок);
AV блокада II-III чл. синоатриалния блок, синдром на болния синус;
брадикардия;
Prinzmetal ангина;
кардиомегалия (без сърдечна недостатъчност);
хипотония (Сад <100 мм рт. ст. особенно при инфаркте миокарда);
астма и хронична обструктивна белодробна болест в историята;
едновременни МАО-инхибитори (с изключение на инхибитори на МАО-В);
късните етапи периферни циркулаторни разстройства;
болест на Рейно;
феохромоцитом (без едновременното използване на алфа блокери);
метаболитна ацидоза;
18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени).
предпазни мерки:
чернодробна недостатъчност;
хронична бъбречна недостатъчност;
миастения гравис;
хипертиреоидизъм;
диабет;
Степен AV блок I;
псориазис;
депресия (включително история);
старост.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - хипотензивно, антиаритмично, ангина пекторис.
Активна субстанция
>> бизопролол * (Bisoprolol *)
латинското име
Bidop
ATC:
>> C07AB07 бизопролол
терапевтичен
>> Бета-блокерите
Нозологични класификация (ICD-10)
>> I10-I15 болести се характеризират с високо кръвно налягане
>> I20.9 Стенокардия, неуточнена
Структура и състав
в блистери 14 бр. В хартия кутии 1, 2 или 4 опаковане.
Формите на лекарствени
Таблетки 5 мг: кръгла, двойноизпъкнала бледожълт с пръски от жълто, с надпис "В1" в центъра на вдлъбнатината и номер "5" по-нисък риск.
10 мг таблетки: кръгла, двойно изпъкнали таблетки светлокафяво с кафяви петна, означено с "В1" през средата на жлеба, и числото "10" нисък риск.
Фармакокинетика
Абсорбцията - 80-90%, прием на храна не влияе на абсорбцията. Cmax плазмени нива се наблюдават след 2-4 часа, свързващи се с плазмените протеини - 26-33%. Пропускливостта на КМБ и плацентната бариера - ниско секрецията на кърмата - ниска.
Той се метаболизира в черния дроб, Т1 / 2 -. 9-12 часа отделя чрез бъбреците - 50% в немодифицирана форма, по-малко от 2% в жлъчката.
фармакодинамика
Селективна бета1-адренергичните блокери без собствен симпатикомиметици, не разполага с мембрана стабилизиращ ефект. Намалява плазмената ренинова активност, намалява инфаркт потребност от кислород, намаляване на сърдечната честота (в покой и при натоварване). Блокиране в ниски дози бета1-адренергичните рецептори на сърцето, стимулирани от катехоламини намалява образуването на сАМР от АТР, намалява вътреклетъчното калциев йонен ток има негативен хронотропен, dromo-, BATM и инотропно действие (инхибира проводимост и възбудимост и намалява контрактилитета на миокарда).
С нарастващи дози прави бета2-адренорецепторен блокиращ ефект.
OPSS в началото на лекарството през първите 24 часа, се увеличава (в резултат на взаимно увеличение в активността на алфа-адреноцепторен стимулация и отстраняване на бета2-адренорецепторен), което е 1-3 дни се връща към оригинала и удължено намалява назначаване.
Хипотензивния ефект се свързва с намален сърдечен изход, симпатична стимулиране на периферните кръвоносни съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (по-висока при пациенти с начална хиперсекреция ренин) намаляване барорецепторна чувствителност на аортната дъга (няма да се увеличи тяхната активност в отговор на понижаване на кръвното налягане) и ефекти върху централната нервна система. Когато хипертония ефект настъпва в рамките на 2-5 дни, стабилна работа - в 1-2 месеца.
Антиангинални ефект се дължи на намаляване на инфаркт на потребност от кислород в резултат на забавяне на сърдечната честота и намаляване свиваемост, удължаване на диастола, подобряване миокарден перфузия. Чрез увеличаване на края на диастолното налягане в лявата камера и повишаване на опън камерни мускулни влакна могат да повишат търсенето на кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.
Антиаритмични ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена симпатиковата активност нервна система, увеличаване на сАМР нива, високо кръвно налягане), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синус и извънматочна пейсмейкъра и забавяне AV провеждане (за предпочитане antegrade и в по-малка степен, в ретроградна посока на проходните на AV възлова точка) и допълнителни пътища.
Когато се прилага във високи терапевтични дози, за разлика от неселективни бета-блокери, има по-малко изразен ефект върху органите, съдържащи бета-2-адренорецепторите (панкреас, скелетните мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхиални и матката) и въглехидратния метаболизъм, не причиняват забавяне натриеви йони (Na +) в тялото; атерогенна експресия действие не е различна от тази на пропранолол. Когато се използва в големи дози (200 мг или повече) има блокиращ ефект върху двете бета-адренергични рецепторни подтипове, преди всичко бронхиална и съдов гладък мускул.
Прилагане на бременност и кърмене
Прилагане на бременност и кърмене период е възможно, ако ползата за майката надхвърля риска от странични ефекти при плода и детето.
странични ефекти
ЦНС: умора, слабост, виене на свят, главоболие, нарушения на съня, депресия, безпокойство, объркване, или краткотрайна загуба на паметта, халюцинации, астения, миастения гравис, парестезия на крайниците (при пациенти с "непостоянно" накуцване и синдром на Рейно), тремор.
От сетивата: зрителни смущения, намалява секрецията на слъзната течност, сухота и възпаление на очите, конюнктивит.
С сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия, сърдечна честота, проводни нарушения на миокарда, AV блок (до пълното развитие на кръстосано блокиране и сърдечна недостатъчност), аритмия, отслабване на контрактилитета на миокарда, развитието на (влошаване) на хронична сърдечна недостатъчност (подуване на глезените, краката, задух ), понижено кръвно налягане, ортостатична хипотония, проява на вазоспазъм (укрепване на периферното кръвообращение, охлаждане на долните крайници, синдром на Рейно), болка в гърдите.
От храносмилателната система: сухота в устната лигавица, гадене, повръщане, коремна болка, запек или диария, чернодробна дисфункция (потъмняване на урината, пожълтяване на кожата или склерата, холестаза), вкус промени, хепатит.
На дихателната система: назална конгестия, недостиг на въздух, когато се прилага във високи дози (загуба на селективност) и / или предразположени пациенти - ларинкса и бронхоспазъм.
От ендокринната система: хипергликемия (при пациенти с не-инсулин зависим диабет), хипогликемия (при пациенти, получаващи инсулин), хипо състояние.
Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария.
За кожата: изпотяване, зачервяване на кожата, обрив, псориазис кожни реакции, обостряне на псориазис симптоми.
Лабораторни находки: тромбоцитопения (необичайно кървене и кръвоизлив), агранулоцитоза, левкопения, промени в активността на чернодробните ензими (повишена Закона, ALT), билирубин, триглицериди.
Ефект върху плода: вътрематочно забавяне на растежа, хипогликемия, брадикардия.
Други: болка в гърба, артралгия, отслабване на либидо, намалена потентност "анулиране" синдром (повишена ангина атаки, повишено кръвно налягане).
взаимодействие
Алергените използват за имунотерапия, или алерген екстракти за кожни тестове увеличават риска от сериозни системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи бизопролол.
Йод-съдържащи рентгеноконтрастни лекарства за I / V приложение увеличава риска от анафилактични реакции.
Фенитоин в / във въведението, лекарства за инхалиране обща анестезия (въглеводородни производни) увеличаване на тежестта кардиодепресивен действие и може да намали кръвното налягане.
Променя ефективността на инсулин и орални хипогликемични медикаменти, маскиране на симптомите на развитие на хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).
Намалява клирънс на лидокаин и ксантин (с изключение dyphylline) и увеличава тяхната концентрация в плазмата, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на пушенето.
Хипотензивния ефект на отслабване на NSAID (PG синтез блокада бъбреците и забавяне йони Na +), кортикостероиди и естрогени (забавяне йони Na +).
Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин блокери "бавен" блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, спиране на сърцето и сърдечна недостатъчност.
Нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.
Диуретиците, клонидин, симпатолитик хидралазин и други антихипертензивни лекарства може да доведе до прекомерно намаляване на кръвното налягане.
Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарин.
Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотични средства (невролептици), етанол, седативни хипнотици и лекарства повишават депресия на централната нервна система.
Не се препоръчва едновременното приложение с МАО-инхибитори, поради значително увеличение на хипотензивно действие, прекъсване на лечението между приемане и бизопролол с МАО-инхибитори не трябва да бъде по-малко от 14 дни.
Нехидрогенирано ергоалкалоиди увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения.
Ерготамин увеличава риска от периферни циркулаторни разстройства; сулфасалазин повишава концентрацията на бизопролол в плазмата; рифампин скъсява времето на полуразпад.
свръх доза
Симптоми: аритмия, камерна аритмия, брадикардия, AV блок, понижават кръвното налягане, хронична сърдечна недостатъчност, цианоза ноктите на пръстите или ръцете, задух, бронхоспазъм, виене на свят, загуба на съзнание, гърчове.
Лечение: стомашна промивка и назначаването на абсорбиращи лекарства; Симптоматична терапия: на AV блокадата който се развива - в / в 1-2 мг атропин, епинефрин или спиране временен пейсмейкър; с камерна аритмия - лидокаин (клас IA лекарства не се използва); докато понижаване на кръвното налягане - пациентът трябва да бъде в "Trendelenburg"; ако няма признаци на белодробен оток - в / плазма заместване разтвори в неефективност - приложение на епинефрин, допамин, добутамин (за поддържане хронотропен и инотропен действие и отстраняване на значително понижение на кръвното налягане); при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; при спазми - в / диазепам; с бронхоспазъм - бета2-adrenostimulyatorov вдишване.
Дозиране и администрация
Вътре, на сутринта, на гладно, а не течност, 2,5-5 мг веднъж дневно. Ако е необходимо да се увеличи дозата на 10 мг 1 път на ден. Максималната дневна доза - 20 мг / ден. Пациенти с увредена бъбречна функция при креатининов Cl <20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Предупреждения
пациенти, получаващи бизопролол трябва да включва сърдечен пулс и измерване на кръвното налягане за наблюдение (в началото на лечението - дневно, след това 1 на всеки 3-4 месеца) провеждане на електрокардиограмата, определяне на глюкоза в кръвта при пациенти с диабет (1 на всеки 4-5 месеца). При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се следи бъбречната функция (1 на всеки 4-5 месеца).
Тя трябва да научи процедура на пациента отчитане на сърдечната честота и да възложи на необходимостта от медицинска помощ в сърдечната честота под 50 удара в минута. / Мин. Преди лечението се препоръчва да се учат на дихателната функция при пациенти с анамнеза за бронхопулмонална история.
Приблизително 20% от пациентите с ангина, бета-блокери са неефективни. Основната причина - тежка коронарна атеросклероза с нисък праг на исхемия (ВП <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
На "пушене" ефективността на бета-блокери ниска.
Пациентите, които използват контактни лещи трябва да имат предвид, че по време на лечението може да намали производството на слъзната течност.
Когато се използва при пациенти с феохромоцитом има риск от парадоксално хипертония (ако не са предварително постигнато ефективно алфа adrenoblockade).
Тиреотоксикоза бизопролол може да маскира някои клинични признаци на хипертиреоидизъм (като тахикардия). Внезапното преустановяване при пациенти с хипертиреоидизъм противопоказано, тъй като симптомите може да се увеличи.
При диабет може да маскира тахикардия, причинени от хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери практически няма увеличение инсулин индуцирана хипогликемия и незабавно възстановяване на кръвната глюкоза до нормални нива.
В същото време, като клонидин назначаването му може да бъде прекратен само няколко дни след прекъсване на бизопролол.
Може да повиши степента на реакции на свръхчувствителност и липсата на ефект на конвенционални дози епинефрин с влошава алергичен история.
В случай на необходимост от хирургична подготовка планиране извършва отказ за 48 часа преди обща анестезия. Ако пациентът е взел лекарството преди операцията, той трябва да вземете лекарства за обща анестезия с минимален негативен инотропен ефект.
Взаимно активиране на блуждаещия нерв може да бъде отстранена в / атропин (2.1 мг).
Лекарства, които намаляват запаси катехоламини (включително резерпин), могат да усилят действието на бета-блокери, така че пациентите, приемащи медикаменти такива комбинации трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение за идентифициране изразено понижаване на кръвното налягане или брадикардия.
Пациенти със заболявания bronhospasticheskimi некардиоселективни блокери могат да се прилагат в случай на непоносимост и / или неефективността на други антихипертензивни лекарства. Предозиране риск от развитие на свиване на бронхите.
В случая на пациенти в напреднала възраст се увеличава брадикардия (<50 уд./мин), выраженного понижения АД (сАД <100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Препоръчително е да се прекъсне лечението в развитието на депресия.
Не внезапно прекъсване на лечението поради риска от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Анулиране постепенно намаляване на дозата в продължение на 2 седмици или повече (доза, намалена с 25% за 3-4 дни). Трябва да се повдигне преди анализ на кръв и урина катехоламини, normetanephrine и vanilinmindalnoy киселина; титри на антинуклеарни антитела.
По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
срок на годност
3 години
условия за съхранение
В сухо място, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С
Намерени в 61-ата въпрос:
Свързани статии