Bidop - указания за употреба, абстрактен, ревюта

Общи характеристики. Съставки:

Активна съставка: бизопролол хемифумарат 5 мг или 10 мг.

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, кросповидон, марка пигмент PB 22812 жълто (лактоза монохидрат 87% жълт железен оксид 13%) (за доза от 5 мг), марка пигмент PB-27215 бежово (лактоза монохидрат, 87% червен железен оксид и жълт 13%) (за доза от 10 мг).

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Селективно бета 1-блокер без собствено симпатомиметичен активност, не мембрана стабилизиращо действие. Намалява плазмената ренинова активност, намалява инфаркт потребност от кислород, забавя сърдечния ритъм (HR) (в покой и по време на тренировка). Той има антихипертензивно, ангина пекторис и антиаритмично действие. Блокиране в ниски дози бета1-адренергичните рецептори на сърцето, стимулирани от катехоламини намалява образуването на цикличен аденозин монофосфат (сАМР) от аденозин трифосфат (АТР), намалява вътреклетъчното калциев йонен ток има негативен хронотропен, dromo-, BATM инотропен ефект и инхибира провеждането и възбудимостта.
При превишаване на терапевтична доза е бета2-адренорецепторен блокиращ ефект.
Общо периферното съдово съпротивление в началото на лекарството през първите 24 часа, се увеличава (в резултат на взаимно увеличение в активността на алфа-адреноцепторен стимулация и отстраняване на бета2-адренорецепторен), което е 1-3 дни се връща към оригинала и удължено наименование - се намалява.
Хипотензивния ефект се свързва с намален сърдечен изход, симпатична стимулиране на периферните кръвоносни съдове, намаляване на активността на ренин-ангиотензиновата система (по-висока при пациенти с начална хиперсекреция ренин) намаляване на чувствителността в отговор на понижаване на кръвното налягане (ВР) и влиянието на централната нервна система ( ЦНС). Когато хипертония ефект настъпва в рамките на 2-5 дни, стабилен ефект се наблюдава след 1-2 месеца.
Антиангинални ефект се дължи на намаляване на инфаркт на потребност от кислород в резултат на съкращаване на сърдечната честота и намаляване на контрактилитета на миокарда, удължаване на диастола, подобряване миокарден перфузия. Чрез увеличаване на налягането в края на диастоличното в лявата камера и повишаване на опън камерни мускулните влакна може да бъде увеличена потребност от кислород, особено при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност.
Когато се прилага във високи терапевтични дози, за разлика от неселективни бета-блокери, той има по-малко изразен ефект върху органите, съдържащи бета-2-адренорецепторите (панкреас, скелетните мускули, гладките мускули на периферните артерии, бронхиални и матката) и въглехидратния метаболизъм; Той не предизвиква забавяне на натриеви йони (Na +) в тялото; атерогенна експресия действие не е различна от тази на пропранолол.
Антиаритмични ефект се дължи на премахване на аритмогенни фактори (тахикардия, повишена симпатиковата активност нервна система, увеличаване на сАМР нива, високо кръвно налягане), намаляване на скоростта на спонтанно възбуждане на синус и извънматочна пейсмейкъра и забавяне на атриовентрикуларен (AV) на (за предпочитане antegrade и в по-малка степен, в ретроградна посока чрез AV възлова точка) и допълнителни пътища.

Фармакокинетика. Абсорбцията - 80-90%, прием на храна не влияе на абсорбцията. Максималната плазмена концентрация се наблюдава след 1-3 часа, връзката с плазмените протеини - 26-33%. Пропускливостта на кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера - е ниска. 50% от дозата се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити полуживот -. 10-12 Приблизително 98 часа% отделя чрез бъбреците, 50% от тях в немодифицирана форма, по-малко от 2% през червата (в жлъчката).

Показания за употреба:

-хипертония;
-Исхемична болест на сърцето: предотвратяване на атаки на стабилна стенокардия.

Дозировка и начин на приложение:

Вътре сутрин на празен стомах, а не течност, веднъж. Дозата трябва да се определя индивидуално.
Артериалната хипертония и коронарна болест на сърцето: предотвратяване на пристъпи на стабилна ангина обикновено начална доза е 5 мг един път на ден.
Ако е необходимо да се увеличи дозата на 10 мг 1 път на ден. Максималната дневна доза от -20 мг на ден.

Пациенти с увредена бъбречна функция на креатининовия клирънс (СС) от по-малко от 20 мл / мин. или с тежко нарушение на чернодробната функция максимална дневна доза - 10 мг.
Увеличаването на дозата при тези пациенти трябва да се извършва с повишено внимание.
Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Характеристики на заявлението:

пациенти, получаващи Bidop® мониторинг трябва да включва измерване на сърдечната честота и кръвното налягане (в началото на лечението -. Ежедневно, след това 1 на всеки 3-4 месеца) провеждане на електрокардиограмата, определяне на концентрацията на глюкоза в кръвта на пациенти със захарен диабет (1 на всеки 4-5 месеца ) .. При пациенти в напреднала възраст се препоръчва да се следи бъбречната функция (1 на всеки 4-5 месеца.). Тя трябва да научи процедура на пациента отчитане на сърдечната честота и да възложи на необходимостта от медицинска помощ в сърдечната честота под 50 удара в минута. / Мин.
Преди лечението се препоръчва да се учат на дихателната функция при пациенти с анамнеза за бронхопулмонална история.
Приблизително 20% от пациентите с ангина, бета-блокери са неефективни. Основните причини - изразена коронарна атеросклероза с нисък праг на исхемия (сърдечна честота по-малко от 100 удара / мин ..), като нараства теледиастолна обем на лявата камера, което нарушава субендокардиален кръвния поток.
В "пушачи" ефективността на бета-блокери по-ниска.
Пациентите, които използват контактни лещи трябва да имат предвид, че по време на лечението може да намали производството на слъзната течност.

Когато се използва при пациенти с феохромоцитом има риск от парадоксално хипертония (ако не са предварително постигнато ефективно алфа adrenoblockade).
Тиреотоксикоза Bidop® може да маскира някои клинични признаци на хипертиреоидизъм (например, тахикардия). Внезапното преустановяване при пациенти с хипертиреоидизъм противопоказано, тъй като симптомите може да се увеличи.
При диабет може да маскира тахикардия, причинени от хипогликемия. В контраст, неселективни бета-блокери практически няма увеличение инсулин индуцирана хипогликемия и незабавно възстановяване на кръвната глюкоза до нормални нива.
В същото време, като клонидин назначаването му може да бъде прекратен само няколко дни след спиране на лекарството Bidop®.
Може да повиши степента на реакции на свръхчувствителност и липсата на ефект на конвенционални дози епинефрин (адреналин) с влошава алергичен история.
В случай на необходимост от хирургична подготовка планиране извършва отказ за 48 часа преди обща анестезия. Ако пациентът е взел лекарството преди операцията, той трябва да вземете лекарството за обща анестезия с минимални негативни инотропни ефекти.
Взаимно активиране на блуждаещия нерв може да бъде елиминирана интравенозно атропин (1.2 мг).
Лекарства, които намаляват запаси катехоламини (включително, резерпин), могат да усилят действието на бета-блокери, така че пациентите, приемащи тези лекарствени комбинации трябва да бъдат под постоянно лекарско наблюдение за идентифициране изразено намаляване BP или брадикардия.
Пациенти със заболявания bronhospasticheskimi некардиоселективни блокери могат да се прилагат в случай на непоносимост и / или неефективността на други антихипертензивни средства. Предозиране риск от развитие на свиване на бронхите.
В случая на пациенти в напреднала възраст увеличаване брадикардия (по-малко от 50 U. / Мин.), Изразено понижаване на кръвното налягане (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), AV блокада бронхоспазъм. вентрикуларна аритмия, остра чернодробна дисфункция и бъбречна е необходимо да се намали дозата или прекратяване на лечението. Препоръчително е да се прекъсне лечението в развитието на депресия.
Не внезапно прекъсване на лечението поради риска от тежки аритмии и миокарден инфаркт. Анулиране постепенно намаляване на дозата в продължение на 2 седмици или повече (доза, намалена с 25% за 3-4 дни). Трябва да се повдигне преди анализ на кръв и урина катехоламини, normetanephrine и vanilinmindalnoy киселина; титри на антинуклеарни антитела.

Ефектът върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението виене на свят. особено в началото на терапията и следователно трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.

Странични ефекти:

Взаимодействие с други лекарства:

Алергените използват за имунотерапия, или алерген екстракти за кожни тестове увеличават риска от сериозни системни алергични реакции или анафилаксия при пациенти, получаващи бизопролол.
Йод-съдържащи рентгенов контрастен агент за интравенозно приложение да увеличи риска от анафилактични реакции.
Фенитоин интравенозно приложение, средства за инхалационна анестезия (въглеводородни производни) увеличаване на тежестта кардиодепресивен действие и вероятно за намаляване на кръвното налягане.
Промени ефективност на инсулин и хипогликемични средства за орално приложение, маскиране на симптомите на развитие на хипогликемия (тахикардия, повишено кръвно налягане).
Намалява клирънс на лидокаин и ксантин (с изключение на теофилин) и увеличава тяхната концентрация в кръвната плазма, особено при пациенти с първоначално повишен клирънс на теофилин под влиянието на пушенето.
Хипотензивния ефект на отслабване на нестероидни противовъзпалителни лекарства (забави натриеви йони (Na +) и бъбречна синтеза на простагландин блок), глюкокортикоиди и естрогени (забавяне йони Na +).

Сърдечни гликозиди, метилдопа, резерпин и гуанфацин блокери "бавен" блокери на калциевите канали (верапамил, дилтиазем), амиодарон и други антиаритмични лекарства повишават риска от развитие или влошаване на брадикардия, AV блок, спиране на сърцето и сърдечна недостатъчност.
Нифедипин може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане.
Диуретици, клонидин, симпатолитик, хидралазин, и други антихипертензивни средства може да доведе до прекомерно намаляване на кръвното налягане.
Удължава действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти и антикоагулантния ефект на кумарин.
Три- и тетрацикличните антидепресанти, антипсихотици (невролептици), етанол, седативни хипнотици и повишават депресия на централната нервна система.
Не се препоръчва едновременно прилагане с МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В, вж. "Противопоказания") поради значително увеличение на хипотензивно действие, прекъсване на третиране на получаване МАО-инхибитори (с изключение на МАО-В), и бизопролол трябва да бъде най-малко 14 дни ,
Нехидрогенирано ергоалкалоиди увеличават риска от периферни циркулаторни нарушения.
Ерготамин увеличава риска от периферни циркулаторни разстройства; рифампин скъсява времето на полуразпад.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към бизопролол или други бета-блокери; удар (включително кардиогенен); колапс; белодробен оток; застойна сърдечна недостатъчност; хронична сърдечна недостатъчност, изискваща декомпенсация инотропен на терапията; AV блокада II-III степен без пейсмейкъра; синоатриалния блок; синдром на болния синус; брадикардия (сърдечна честота по-малко от 60 удара / мин ..); кардиомегалия (без сърдечна недостатъчност); изразена хипотония (систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg, особено при миокарден инфаркт); тежка бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ) в историята; едновременно приемане на моноамин оксидаза (МАО) инхибитори (с изключение на МАО-В); късните етапи периферни циркулаторни разстройства; синдром на Reynaud; феохромоцитом (без едновременното използване на алфа блокери): метаболитна ацидоза; 18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени); непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция (лактоза като част от лекарството).
предпазни мерки
Чернодробна недостатъчност; хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин.); миастения гравис; хипертиреоидизъм; диабет; Prinzmetal ангина, AV блок I степен; псориазис; депресия (включително история); анамнеза за алергични реакции; придържане към строга диета; старост.

Бременност и кърмене
Заявление Bidop® лекарство по време на бременност е възможно само тогава, когато очакваните ползи от лечението за майката надвишава потенциалния риск от нежелани реакции при плода и / или детето.
Няма информация за това дали бизопролол в кърмата. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да спре кърменето.

предозиране:

Лечение: стомашна промивка и назначаването на абсорбент; Симптоматична терапия: който се развива когато AV блокада - интравенозно приложение 1-2 мг атропин, епинефрин или временно настройка на пейсмейкъра; с камерна аритмия - лидокаин (IA клас лекарства не се прилага); В значително понижаване на кръвното налягане - пациентът трябва да е в положение Тренделенбург; ако няма признаци на белодробен оток - интравенозни плазма заместване разтвори в неефективност - приложение на епинефрин, допамин, добутамин (за да се поддържа, хронотропен и инотропен действие и отстраняване на значително понижение на кръвното налягане); при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, диуретици, глюкагон; в конвулсии - диазепам интравенозно; с бронхоспазъм -beta2 adrenostimulyatorov вдишване.

Условия на съхранение:

Списък Б. В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място, недостъпно за деца!