Антитироидни средства (гръцки анти + thyreoeides срещу щитовидната жлеза) - съединения с различна химическа природа, намаляване на функцията на щитовидната жлеза. Химически антитиреоидни медикаменти, се класифицират, както следва:
1) йодни препарати (органичен и неорганичен);
2) тиоурея препарати, съдържащи група
3) препарати от анилин, заместен в пара-позиция или мета сулфонамиди позиция на фенол (съдържащ радикал);
5) калиев перхлорат.
Антитироидни агенти механизъм на действие е различен и зависи от тяхната химическа структура.
йодни препарати
йодни препарати имат пряко въздействие върху епитела на щитовидната жлеза, определена функция на които е улавяне и концентрацията на йод за биосинтезата на хормони на щитовидната жлеза - тироксин и трийодотиронин. В рамките на 10-15 секунди след прилагането на йод в тялото селективно се натрупва в апикалната част на епитела на щитовидната жлеза и колоид. Натрупване на йод горните правила предизвиква намаляване на синтеза на хормони на щитовидната жлеза. Уврежда способността на щитовидната жлеза йод улавяне на кръвта, количеството на органичния (протеин-свързан) йод в щитовидната жлеза се намалява, възпрепятствано преход тиреоиден хормон от жлеза на кръв.
Едновременно с това, йод лекарства инхибират секрецията на Тиреотропин, което от своя страна води до намаляване на синтеза на хормони на щитовидната жлеза. Приложен за терапевтични цели йод лекарства предизвика намаляване на размера на щитовидната жлеза, потискане на неговата функция и съответните промени в клиничната картина на болестта.
Неорганични йодни препарати се използват под формата на "Mikroyod", прехвърлена на хапчета (0.0005 г чист йод и 0.005 г калиев йодид) или разтвор на Lugol (1 част йод, 2 части калиев йодид и 17 части вода). Mikroyod целеви курсове за 20 дни с 10-дневни интервали със скорост 2 таблетки на ден, или 10 капки разтвор на Lugol, 2 пъти на ден. Броят на процедури зависи от клиничния ефект и обикновено не повече от 3-4.
Органични йодни препарати - дийодтирозин (виж iodotyrosines.) И неговия изомер betazin (см.) - използвани в дифузно токсичен гуша и хипертироидните и спорадични форми на ендемични гуша 0.05 д таблетки 2-3 пъти дневно, в продължение на 20 дни с курсове 10-20-дневни интервали. Те се назначават за предоперативна подготовка на пациенти с дифузна токсична гуша и тиреотоксична предотвратяването на кризи в следоперативния период.
Странични ефекти: свръхчувствителност към йод и продължителна употреба на лекарства може явление yodizma йод (ринит, уртикария, сърбеж на кожата, ангионевротичен оток, гадене, повръщане, диария, бронхит, конюнктивит). Пациенти с ендемична гуша с предозиране на йод препарати понякога наблюдавани хипертиреоидизъм ( "йод Basedow"), както и при пациенти с дифузен токсичен гуша - укрепване ефекти на хипертиреоидизъм.
Противопоказания и използването на йодни препарати са: особености на йод, "йодо-Basedow".
Състави тиокарбамид и неговите производни
Тиреостатик агенти като тиокарбамид преминават през плацентата и в майчиното мляко. Те се абсорбира лесно в тънките черва и бързо влезе в тъканта. По време на ден 40% от дозата, получена антитироидни лекарства в тази група се отделя с урината. След преустановяване на функцията на щитовидната жлеза бързо се възстановява.
Антитироидни активност на различни начини на действие е различен tireostaticheskim (раздел.).
Съставите меркаптоимидазол тиокарбамид и показан за лечение на пациенти с дифузен токсичен гуша, за предоперативна подготовка на пациенти, както и за изясняване на диагнозата на дифузно токсичен гуша (предишен juvantibus терапия).
В клиниката се използва merkazolil (см.), И metotirin methylthiouracil (см.) За rubezhom- пропилтиоурацил.
Лечение на дифузен токсичен гуша извършва лекарства и тиокарбамидни лекарства меркаптоимидазол използват тежки дози. За въздействие (първоначално) доза merkazolila е в диапазона 50-80 мг. Дозата на лекарството постепенно намалява, клиничен ефект, съответно. Критериите за агенти за намаляване на дозата на тиокарбамид пулс и тегло на пациента. Ако няма достатъчно сила за доза кратък период от време трябва да се увеличи отново. След ремисия държави отидете на поддържащи дози. Ако състоянието продължи ремисия при тези дози в продължение на 4 месеца, медикаменти преобръщане. Ремисия завършва със значително намаляване на размера на щитовидната жлеза [V. Klyachko R., D. Solomon (D. Соломон) и др.]. Намаляването на щитовидната жлеза в нормален размер е ключов показател за прекратяване на поддържащи дози на лечение, за да опрощаване фон. Средната продължителност на лечението на дифузно токсичен гуша и агенти тиокарбамид меркаптоимидазол е 12-18 месеца. [Oberdisse, Klein (К. Oberdisse, Е. Klein)]. Дългосрочна благоприятен ефект на лечението се поддържа при 60-80% от пациентите.
Усложнения и странични ефекти. Антитироидни средства при лечението на тази група може да се показват токсични и алергични реакции, предизвикани от лекарство ефект и goitrogenic хипотиреоидизъм. Токсични и алергични реакции явна левкопения и гранулоцитопения и понякога причиняват агранулоцитоза. Изисква постоянно наблюдение на белите кръвни клетки при лечение на тези лекарства. Допълнителни промени в белите кръвни клетки, могат да се появят треска, кожни реакции, понякога гадене.
Goitrogenic ефект е свързан с повишена активност на thyrotrophic хипофизата. Лекарство-индуцирана хипотиреоидизъм обикновено преходно в природата и е следствие на предозиране.
В случай на токсични и алергични реакции (промяна на бяла кръвна картина) се препоръчва за присвояване антихистамини (дифенхидрамин Pipolphenum), агенти, стимулиращи хематопоезата (пентокси, Leucogen, metatsil, натриев nukleinovokisly и др.), Глюкокортикоидните хормони.
Повтарящата се спад в броя на белите кръвни клетки, включително и гранулоцити, трябва да премахнете на лекарството. За да се премахне goitrogenic ефект понякога е достатъчно, за да замени едно лекарство или друг Определят хормони на щитовидната жлеза.
Противопоказания за използването на антитироидни лекарства в тази група са заболявания на белите кръвни ретростернална гуша, гуша голям, което води до свиване на хранопровода и дихателните пътища, бременност.
Състави групи анилинови производни не са намерили клинично приложение поради ниската им ефективност и значителна токсичност.
Тиоцианат в клиниката не се прилагат поради тяхната токсичност.
калиев перхлорат потиска избирателно улавяне на йод от щитовидната жлеза и по този начин намалява процес образуване хормон. В клиниката, тя се използва рядко, поради ниската си ефикасност и нежелани реакции (вж. Калиев перхлорат). Показания за употреба са същите като за -тиоурейни препарати.
Таблица. Относителната активност на някои анти-тироидни средства,
Относителната активност на отделните антитироидни лекарства
* Антитироидни активност тиоурацил погрешно за един.
Литература: Astvud Е. В. D. и Соломон X. Механизмите на действие на анти-тироидни средства йодиди и други тироидни инхибитори, Vol. щитовидната жлеза, изд. S. Werner, транс. от английски език. а. 31, LA 1963 док. Voitkevich АА тиреостатик действие на сулфонамиди и tioureatov, М. 1957; Многотомен ръководство за вътрешни болести, изд. Е. М. Та-NN Andreev, Vol. 7, стр. 62, L. 1966; Лекарства, използвани в ендокринологията, Ed. Н. Т. Starkova, стр. . 5 и сътр М. 1969 док. Turakulov Ya X. Biochemistry на тироидните хормони в нормална и щитовидната патология, стр. 66, Tashkent, 1962 док. Astwood EV химическата природа на съединения, които инхибират функцията на щитовидната жлеза, J. Pharmacol, Exp. Ther. с. 78, стр. 79, 1943; известен още като механизмите на действие на различни антитироидни съединения, Ann. N. Y. Acad. Sci ·. с. 50, стр. 419, 1949 bibliogr. Crooks J. а. Уейн Е. J. Сравнението на калиев перхлорат, methylthiouracil и carbimazole при лечение на тиреотоксикоза, Lancet, кн. 1, стр. 401, 1960 г., bibliogr. pberdisse К. ф. Klein К. Die Krankheiten дер Schilddrüse, Stuttgart, 1967; Соломон D. Н. а. о. Прогнозиране на хипертиреоидизъм третира с антитироидни лекарства, J. Amer. Med. Доц. с. 152, стр. 201, 1953.
Свързани статии