Една таблетка съдържа:
Активна съставка: ципротерон ацетат, 20 микро - 50.0 мг.
Помощни вещества: лактоза монохидрат - 110.50 мг, царевично нишесте - 59.50 мг, повидон 25000 -2.50 мг, колоиден силициев диоксид, безводен - 2,00 мг магнезиев стеарат - 0.50 мг.
Кръгла бял до светложълт таблети с марката от едната страна и гравирано от другата страна, под формата на шестоъгълник, в рамките на които буквите «BV».
Фармакотерапевтична група
фармакологични свойства
Лекарствената Androkur® - това антиандрогенно препарат хормон. Cyproterone от конкурентен механизъм инхибира действието на андрогените в техните целеви органи, например, простатата предпазва от излагане на андроген половите жлези и / или надбъбречната кора. Cyproterone antigonadotropnym има централен ефект водещ до намаляване на синтезата на тестостерон в тестисите и съдържанието му в кръвния серум. В резултат се потиска от андрогенна стимулация на тъкан на простатата.
При мъжете, прилагането на лекарството Androkur ® наблюдава инхибиране на сексуално желание, потентност и тестикуларна функция. Тези ефекти са напълно обратими и изчезват след прекратяване на лечението.
Antigonadotropnym ципротерон ефект се наблюдава и в комбинация с агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). Преходното увеличаване на концентрацията на тестостерон в серума се наблюдава в началния етап на агонисти на GnRH се намалява при получаване ципротерон.
Понякога, когато високи дози ципротерон споменато повишени концентрации на пролактин.
Според стандартни проучвания предклинични токсичност с повтаряща продължително прилагане не съществува специфичен риск за хората.
Cyproterone абсорбира напълно след поглъщане. Абсолютната бионаличност на ципротерон около 88%.
Cyproterone максимална концентрация (Стах) в кръвния серум след дозиране от 50 мг до 140 нг / мл от средно 3 часа. Намаляването на концентрацията на ципротерон е двуфазна в природата и се появява по време 24-120 часа с краен полуживот (t1 / 2) 43,9 ± 12,8 часа. Общият клирънс от серум ципротерон е 3.5 ± 1.5 мл / мин / кг ,
Cyproterone почти напълно свързва с плазмените албумин. За 3.5-4% ципротерон остава несвързан. Тъй като неспецифично свързване с протеините, променя съдържанието на глобулин, свързващ половите хормони, не оказва влияние върху фармакокинетиката на ципротерон.
Поради дългия период отделянето във фаза на крайно елиминиране от плазмата, както и дневен прием, ципротерон натрупване вероятно в серума 3 пъти по-голяма с повтарящи се дози по време на един цикъл на лечение.
Cyproterone метаболизира чрез хидроксилиране и конюгиране. Основният метаболит в плазмата - 15β-хидрокси производно. Първият етап за предпочитане се катализира метаболизъм изоензим на цитохром Р450 CYP3A4.
Биотрансформация в черния дроб, се получава предимно като метаболити в жлъчката и бъбреците (полуживот 1.9 дни) в съотношение 3: 7, се отделя непроменена в жлъчката. Метаболизмът на плазма се извършва със същата скорост (време за полуразпад 1.7 дни).
Показания
• Разпространение на неоперабилен или метастазирал рак на простатата
ако е необходимо, действието на потискане тестостерон:
- неработно рак на простатата, андроген отнемаща терапия;
- намаляване на експресията на хиперандрогенизъм наблюдава при започване на терапията агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH);
- вендузи "прилив" при пациенти с рак на простатата приемане на агонисти на GnRH, или при пациенти, които са претърпели орхиектомия.
• Повишаване на сексуалното желание при сексуални разстройства.
Противопоказания
• При лечение на напреднал неоперабилен или метастазирал рак
простатната жлеза, ако е необходимо, действието на потискане тестостерон:
- Свръхчувствителност към ципротерон или с други компоненти на състава;
- чернодробни заболявания придружени от нарушение на функцията му;
- синдром на Dubin-Johnson, синдром на ротора;
- история на чернодробни тумори или в момента (с изключение на ракова метастаза
простатата черен дроб);
- кахексия (с изключение на кахексия при рак на простатата);
- тежка хронична депресия;
- тромбоза и тромбоемболизъм в настоящето;
- присъствието на менингиоми в момента или в историята;
- деца и юноши до 18 години.
• При лечението на повишено сексуално желание по време на сексуални разстройства:
- Свръхчувствителност към ципротерон или с други компоненти на състава;
- чернодробни заболявания придружени от нарушение на функцията му;
- синдром на Dubin-Johnson, синдром на ротора;
- анамнеза за чернодробни тумори или в момента;
- тежка хронична депресия;
- тромбоза и тромбоемболия, или в момента;
- тежки диабет с ангиопатия;
- присъствието на менингиоми в момента или в историята;
- деца и юноши до 18 години.
При пациенти с неоперабилен рак на простатата в присъствието на trombozai тромбоемболизъм, тежък диабет с ангиопатия, сърповидно-клетъчна анемия Androkur ® назначен само след оценка на съотношението индивидуалния риск-полза при всеки отделен случай.
Пациенти със захарен диабет по време на лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар.
Пациенти с редки наследствени заболявания, непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, малабсорбция на глюкоза и галактоза, трябва да използват този наркотик с повишено внимание.
Дозиране и администрация
Таблетките трябва да се вземат всеки ден през устата след хранене с малко количество течност. Когато подготовката на прогресия на заболяването симптоми Androkur ® трябва да бъде отменена. Максималната дневна доза е 300 мг.
Антиандроген терапия за рак на простатата неработно
200-300 мг дневно (2 таблетки 2-3 пъти дневно). В подобрение или постигане на ремисия не трябва да се прекъсне лечението или намаляване на дозата.
Намаляване на тежестта хиперандрогенизъм наблюдава при започване на терапията агонист на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH)
200 мг на ден (2 таблетки 2 пъти дневно) в монотерапия за 5-7 дни, а след това в продължение на 3-4 седмици, с една и съща доза в комбинация с агонист на GnRH при доза, препоръчана от производителя.
Хвана "прилив" при пациенти с рак на простатата, получаващи GnRH terapiyuagonistami, или пациенти, които са преминали през орхиектомия
50-150 мг на ден (1-3 таблетки на ден), ако е необходимо, последвано от увеличаване на дози до 300 мг на ден (2 таблетки 3 пъти на ден).
Повишено либидо сексуални разстройства
Обикновено, лечението започва с една от лекарствените таблетките Androkur ® 50 мг два пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 200-300 мг на ден (2 таблетки 2-3 пъти дневно) за кратък период от време. При достигане на задоволителен резултат трябва да се опитате да намалите дозата до минималната ефективна. В повечето случаи, като 50 мг на ден (половин таблетка 2 пъти дневно). При избора на поддържаща доза или отмяна на терапията, дозата трябва да се намалява постепенно. За тази цел, се препоръчва намаляване на дневната доза от една таблетка или по-добре на poltabletki, с интервал от няколко седмици.
За да се постигне траен терапевтичен ефект трябва да вземе лекарството Androkur ® за дълго време, колкото е възможно, със симултанен психотерапия.
Лечението с Androkur ® не се препоръчва до завършването на пубертета, защото не можете да се изключи възможността за нежелани ефекти върху растежа и все още не е стабилна ендокринна система.
Няма информация за необходимостта от промяна на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Използване на лекарството Androkur ® е противопоказан при пациенти с чернодробно заболяване (докато данните не са нормализирани черен дроб).
страничен ефект
Най-често наблюдаваните странични ефекти: намалено либидо, импотентност и обратимо потискане на сперматогенезата.
Най-сериозните странични ефекти на хепатотоксичност, доброкачествени и злокачествени тумори на черния дроб, което може да доведе до интраабдоминална кървене, тромбоемболични процеси.
Нежелани събития в приложение Androkur ® състава. са изброени по-долу. Честотата се определя като: много често (≥1 / 10), често (на ≥1 / 100 <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). Для нежелательных эффектов, выявленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и для которых не удается надежно оценить частоту, указано «частота неизвестна».
От страна на системата на хемопоетични. честотата е неизвестна - анемия *).
Чрез имунната система. рядко - реакции на свръхчувствителност.
Психични разстройства. често - депресия, потиснато настроение, чувство на тревожност (временно).
От страна на съдовете. честотата е неизвестна - тромбоза и тромбоемболия *) **).
От страна на дихателната система. често - недостиг на въздух *).
От страна на стомашно-чревния тракт. честотата е неизвестна - коремни кръвоизливи *).
От черния дроб и жлъчните пътища. често - жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност *).
Нарушения на кожата и подкожната тъкан. рядко - обрив.
От страна на опорно-двигателния апарат. честотата е неизвестна - остеопороза.
От страна на гениталиите и млечните жлези. много често - обратимо потискане на сперматогенезата, намалено либидо, еректилна дисфункция; често - гинекомастия.
Други: често - увеличаване или намаляване на телесното тегло, умора, "приливи и отливи", повишено изпотяване; много рядко - развитието на доброкачествени или злокачествени чернодробни тумори *); честотата е неизвестна - развитието на менингиомите *) §).
Нежеланите реакции, за които можете да намерите повече информация в раздел "Специални инструкции", отбелязани със звездичка *). Нежеланите събития, за които причинно-следствена връзка не е доказано с прием Androkur ® формулировка. отбелязани със звездички **. §) - виж "Противопоказания".
На фона на лечение с Androkur ® намалено либидо и потентност, освен това, той инхибира функцията на половите жлези. Тези промени са обратими и изчезват след прекратяване на лечението.
В рамките на няколко седмици, в резултат на анти-андрогенно действие и antigonadotropnym Androkur ® препарат е потискане на сперматогенезата, която постепенно се възстановява няколко месеца след прекратяване на лечението. При мъжете, получаващи Androkur ® формулировка може да доведе до гинекомастия (понякога придружени от повишена тактилна чувствителност и болезнени зърна), които обикновено преминава след прекъсване или намаляване на дозата.
Както при други анти-андроген лекарства, индуцирана от лекарства Androkur ® дълго андрогенен дефицит може да доведе до остеопороза. Съобщените развитие менингиоми поради дългия (в продължение на няколко години) получаване Androkur ® състав при доза от 25 мг или повече.
свръх доза
Взаимодействие с други лекарства
Въпреки липсата на клинични проучвания на взаимодействия може да се очаква, че кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и други силни инхибитори на CYP3A4 изоензим ще инхибират метаболизма на ципротерон, който се метаболизира от изоензим CYP3A4. От друга страна, изоензим CYP3A4 индуктори на такива като рифампицин, фенитоин и препарати, съдържащи жълт кантарион, могат да намалят концентрацията на ципротерон.
В ин витро изследвания са показали, че при висока ципротерон терапевтични дози (100 мг 3 пъти дневно) може инхибиране на цитохром Р450 изоензими като CYP2S8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3A4.
При съвместното прилагане на високи дози ципротерон с инхибитори на HMG-CoA редуктазни инхибитори (статини) също се метаболизира от изоензим CYP3A4 преимуществено може да повиши риска от миопатия и рабдомиолиза, свързана с лечение със статини.
Предупреждения
Има съобщения за директно зависим от дозата токсичен ефект на лекарството върху черния дроб Androkur ® (развитие на жълтеница, хепатит и чернодробна недостатъчност). Освен това, при използване на лекарството в дози от 100 мг и описано по-горе случаи, фатални. Повечето от смъртните случаи са наблюдавани при мъже с рак на простатата по-късен етап. Токсичността е зависим от дозата и обикновено се развива след няколко месеца след започване на лечението. Преди лечение, периодично по време на лечението и появата на някакви симптоми или признаци на хепатотоксичност е необходимо да се проведат изследвания на чернодробната функция. Когато потвърди хепатотоксичност Androkur ® лекарствена терапия се препоръчва да се затвори, освен ако не хепатотоксичност поради други причини, например, метастатичен процес. В последния случай, лечението трябва да продължи само при условие, че очакваните положителни ефекти надхвърлят рисковете.
В много редки случаи, след получаване на лекарството са наблюдавани Androkur® доброкачествен и още по-рядко злокачествен тумор на черния дроб, което може да доведе до опасност за живота интраперитонеално кървене. Когато оплаквания от остра болка в горната част на корема, и черния дроб се увеличава в присъствието или доказателства за остра коремна кървене диференциална диагноза трябва да се извърши като се вземе предвид възможно чернодробен тумор.
Той докладва развитието на менингиоми (единични и многократни) във връзка с дългосрочните (няколко години) Androkur® приема на лекарството в доза от 25 мг или повече. В случай на менингиома при пациент, подложен на лечение с Androkur®, приемането на препарата трябва да се преустанови.
Той отчете появата на тромбоемболични усложнения при пациенти, приемащи наркотици Androkur®, въпреки наличието на причинно-следствена връзка не е била разкрита. Пациенти с предишни тромботични / тромбоемболични заболявания на артериите или вени (например, тромбоза на дълбоките вени, белодробна емболия, инфаркт на миокарда), церебрални заболявания на кръвообращението с анамнеза или в по-късните стадии на злокачествени заболявания риск от тромбоемболични усложнения увеличава.
По време на лечението Androkur® съобщава развитие на анемия. Ето защо, по време на лечението с Androkur® трябва редовно изследване на периферна кръв.
Пациенти със захарен диабет могат да се променят необходимостта орални хипогликемични средства или инсулин. Пациенти със захарен диабет по време на лечението с Androkur® трябва да бъдат под лекарски контрол.
На употребата на наркотика Androkur® във високи дози, понякога може да бъде придружено от недостиг на въздух. В такива случаи, диференциалната диагноза трябва да се вземе предвид известен стимулиращ ефект на прогестерона и синтетични прогестогени за дишане, придружено от хипокапния и компенсаторна респираторна алкалоза. Не се изисква специален лечение за този симптом.
По време на лечението трябва да се провери Androkur® редовно кора функция на надбъбречната, като основа на предклинични данни, предполагат възможност за потискане на надбъбречната функция във връзка с kortikoidopodobnym Androkur® ефект на лекарството във високи дози.
При лечение на лекарство Androkur ® при пациенти с повишено сексуално желание при сексуални разстройства, прием на алкохол може да намали ефекта на лекарството.
Получаване Androkur ® съдържа лактоза 110,50 мг 1 таблетка. Пациенти с редки наследствени заболявания, непоносимост към лактоза, лактазна недостатъчност, малабсорбция на глюкоза и галактоза, трябва да използват този наркотик с повишено внимание.
Ефект върху шофиране на превозното средство и при работа с машини
По време на лечението с Androkur ® трябва да бъдат внимателни при шофиране и зает с други потенциално опасни дейности, изискващи висока концентрация, тъй като лекарството може да доведе до умора, по-ниска жизненост и да отслаби способността за концентрация.
освободи Thomas
10 таблетки в блистер Al / PVC. 2 или 5 блистера, заедно с инструкции за употреба, поставени в картонена кутия.
условия за съхранение
Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
срок на годност
Не използвайте след изтичане срока на годност.
Условия за Аптека празник
Юридическото лице, на чието име е издал сертификата за регистрация
Bayer Pharma AG, Myullershtrasse 178, 13353 Берлин, Германия Bayer Pharma AG, Mullerstrasse 178, 13353 Берлин, Германия
производител
Bayer Ваймар GmbH & Co. KG. KG, Германия Deberaynershtrasse, 20, D-99427 Ваймар, Германия Байер Ваймар GmbH Co. KG, Германия Dobereinerstrasse 20, D-99427 Ваймар, Германия
107 113 София, Рибинско трети ст. г. 18, стр. 2
Свързани статии